产品
编 号：F638975
分子式：C25H23FN4O
分子量：414.47
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结构图
CAS No: 2290527-07-8
产品详情
生物活性：
Bractoppin is a potent and selective agent-like inhibitor of phosphopeptide recognition by the human BRCA1 tandem(t) BRCT domain (binding IC50: 74 nM). Bractoppin diminishes BRCA1 recruitment to DNA breaks, in turn suppressing damage-induced G2 arrest and assembly of the recombinase, RAD51. Bractoppin preferentially inhibits BRCA1 tBRCT-dependent steps in the DNA damage response.
体外研究：
在 MST 测定中，Bractoppin 在取代 BRCA1 tBRCT 的同源 BACH1 磷酸肽底物方面表现出纳摩尔效力，结合 IC50 值为 74 nM。在竞争性 MST 测定的选择性概况中，Bractoppin (0-100 μM) 无法检测到与来自 MCPH1、TOBP1 7/8、ECT2 或 TOPBP1 1/2的荧光标记 tBRCT 结构域的结合.Bractoppin (100 μM) 选择性地抑制损伤诱导的 BRCA1 病灶形成，但对辐射诱导的 MDC1 在 DNA 损伤位点的积累几乎没有影响。同样，Bractoppin 对辐射诱导的 TOPBP1 (一种包含多个结构相关 tBRCT 结构域的蛋白质) 的募集影响很小。Bractoppin (10-100 μM；0.5 小时前辐射 (32 小时)) 以剂量依赖性方式抑制 4Gy 辐射诱导的 G2 阻滞。10 μM、30 μM和100 μM时G2期阻滞细胞的比例分别为64%、42%和25%。
Bractoppin is a potent and selective agent-like inhibitor of phosphopeptide recognition by the human BRCA1 tandem(t) BRCT domain (binding IC50: 74 nM). Bractoppin diminishes BRCA1 recruitment to DNA breaks, in turn suppressing damage-induced G2 arrest and assembly of the recombinase, RAD51. Bractoppin preferentially inhibits BRCA1 tBRCT-dependent steps in the DNA damage response.
体外研究：
在 MST 测定中，Bractoppin 在取代 BRCA1 tBRCT 的同源 BACH1 磷酸肽底物方面表现出纳摩尔效力，结合 IC50 值为 74 nM。在竞争性 MST 测定的选择性概况中，Bractoppin (0-100 μM) 无法检测到与来自 MCPH1、TOBP1 7/8、ECT2 或 TOPBP1 1/2的荧光标记 tBRCT 结构域的结合.Bractoppin (100 μM) 选择性地抑制损伤诱导的 BRCA1 病灶形成，但对辐射诱导的 MDC1 在 DNA 损伤位点的积累几乎没有影响。同样，Bractoppin 对辐射诱导的 TOPBP1 (一种包含多个结构相关 tBRCT 结构域的蛋白质) 的募集影响很小。Bractoppin (10-100 μM；0.5 小时前辐射 (32 小时)) 以剂量依赖性方式抑制 4Gy 辐射诱导的 G2 阻滞。10 μM、30 μM和100 μM时G2期阻滞细胞的比例分别为64%、42%和25%。
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