产品
编 号：F638365
分子式：C20H18N4O5S
分子量：426.45
分子式：C20H18N4O5S
分子量：426.45
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结构图
CAS No: 2567914-01-4
产品详情
生物活性：
TH1760 is an inhibitor of NUDIX-type 15 (NUDT15) with an IC50 value of 25 nM. TH1760 sensitizes cells to 6-thioguanine by enhancing the accumulation of 6-thio- (d) GTP in nucleic acids. TH1760 enhances the anti-leukemia effect of thiopurine.
体外研究：
TH1760 (0-100 μM) 以剂量依赖的方式维持了 NUDT15 的热变性。TH1760 (0、5、10、20 和 50 μM) 以剂量依赖的方式增加了硫基嘌呤 (6-TG) 的积累。TH1760 (10 μM) 增加了 HCT116 和 HCT116 3-6 细胞对 6-TG 的敏感性。TH1760 对 BJ-RAS 细胞致敏性更高相比于 BJ-hTERT 细胞。TH1760 (10 μM；16 h) 促进 6-TG 在 HL-60 细胞中的积累与掺入。TH1760 增加了 HL-60 细胞中 γH2AX、caspase3、Cleaved 和 cPARP 的表达。TH1760 (0.05、0.17、0.55 和 1.8 μM；4 d) 以剂量依赖的方式增强了 6-TG 的抗白血病作用。
TH1760 is an inhibitor of NUDIX-type 15 (NUDT15) with an IC50 value of 25 nM. TH1760 sensitizes cells to 6-thioguanine by enhancing the accumulation of 6-thio- (d) GTP in nucleic acids. TH1760 enhances the anti-leukemia effect of thiopurine.
体外研究：
TH1760 (0-100 μM) 以剂量依赖的方式维持了 NUDT15 的热变性。TH1760 (0、5、10、20 和 50 μM) 以剂量依赖的方式增加了硫基嘌呤 (6-TG) 的积累。TH1760 (10 μM) 增加了 HCT116 和 HCT116 3-6 细胞对 6-TG 的敏感性。TH1760 对 BJ-RAS 细胞致敏性更高相比于 BJ-hTERT 细胞。TH1760 (10 μM；16 h) 促进 6-TG 在 HL-60 细胞中的积累与掺入。TH1760 增加了 HL-60 细胞中 γH2AX、caspase3、Cleaved 和 cPARP 的表达。TH1760 (0.05、0.17、0.55 和 1.8 μM；4 d) 以剂量依赖的方式增强了 6-TG 的抗白血病作用。
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