产品
编 号：F629565
分子式：C22H23N3O5S
分子量：441.5
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 920650-00-6
产品详情
生物活性：
NCGC00378430 is a potent SIX1/EYA2 interaction inhibitor. NCGC00378430 partially reverses transcriptional and metabolic profiles mediated by SIX1 overexpression and reverses SIX1-induced TGF-β signaling and epithelial-mesenchymal transition (EMT). NCGC00378430 inhibits SIX1-mediated breast cancer metastasis in a mouse model.
体内研究：
NCGC00378430 (25 mg/kg；局部注射到肿瘤部位；每隔一天；从第 3 天到第 21 天) 与媒介物处理相比显著降低远处转移负担。 NCGC00378430 (20 mg/kg；IV) 的 T1/2 为 0.25 小时。Animal Model:6-8 week old NSG mice with MCF7 tumor cells
Dosage:25 mg/kg
Administration:Local Injection to the site of tumor; every other day; from day 3 until the day 21
Result:Dramatically decreased distant metastatic burden compared to vehicle treatment.Had no growth inhibitory effect.
Animal Model:Mice
Dosage:20 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:IV
Result:Had a T1/2α of 0.25 hours, a CL of 6.19 L/hr?kg, a Vss of 4.08 L/kg, a Cmax of 6703 ng/mL and an AUC of 3234 ng/mL?hr.
体外研究：
NCGC00378430 是一种有效的 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂，在 Alphascreen 试验中的 IC50 为 52 μM。NCGC00378430 (20 μM；3 天) 在 T47D 细胞中阻断 TGF-β 诱导的 p-Smad3 激活、FN1 上调和 E-CAD 下调。NCGC00378430 (10 μM；3 天) 逆转 Sine ocuLis 同源框同系物 1 (SIX1) 诱导的 p-SMAD3 增加，并且不改变总 E-CAD 水平。NCGC00378430 恢复 MCF7-SIX1 细胞中的膜状 E-CAD，同时抑制 FN1 表达。NCGC00378430 (10 或 20 μM) 破坏乳腺癌细胞 (MCF7、T47D、MDA-MB-231 细胞) 中的 SIX1-EYA2 相互作用。NCGC00378430 (10 μM；持续 3 天) 部分逆转 MCF7 乳腺肿瘤细胞中 SIX1 介导的转录和代谢特征。
NCGC00378430 is a potent SIX1/EYA2 interaction inhibitor. NCGC00378430 partially reverses transcriptional and metabolic profiles mediated by SIX1 overexpression and reverses SIX1-induced TGF-β signaling and epithelial-mesenchymal transition (EMT). NCGC00378430 inhibits SIX1-mediated breast cancer metastasis in a mouse model.
体内研究：
NCGC00378430 (25 mg/kg；局部注射到肿瘤部位；每隔一天；从第 3 天到第 21 天) 与媒介物处理相比显著降低远处转移负担。 NCGC00378430 (20 mg/kg；IV) 的 T1/2 为 0.25 小时。Animal Model:6-8 week old NSG mice with MCF7 tumor cells
Dosage:25 mg/kg
Administration:Local Injection to the site of tumor; every other day; from day 3 until the day 21
Result:Dramatically decreased distant metastatic burden compared to vehicle treatment.Had no growth inhibitory effect.
Animal Model:Mice
Dosage:20 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:IV
Result:Had a T1/2α of 0.25 hours, a CL of 6.19 L/hr?kg, a Vss of 4.08 L/kg, a Cmax of 6703 ng/mL and an AUC of 3234 ng/mL?hr.
体外研究：
NCGC00378430 是一种有效的 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂，在 Alphascreen 试验中的 IC50 为 52 μM。NCGC00378430 (20 μM；3 天) 在 T47D 细胞中阻断 TGF-β 诱导的 p-Smad3 激活、FN1 上调和 E-CAD 下调。NCGC00378430 (10 μM；3 天) 逆转 Sine ocuLis 同源框同系物 1 (SIX1) 诱导的 p-SMAD3 增加，并且不改变总 E-CAD 水平。NCGC00378430 恢复 MCF7-SIX1 细胞中的膜状 E-CAD，同时抑制 FN1 表达。NCGC00378430 (10 或 20 μM) 破坏乳腺癌细胞 (MCF7、T47D、MDA-MB-231 细胞) 中的 SIX1-EYA2 相互作用。NCGC00378430 (10 μM；持续 3 天) 部分逆转 MCF7 乳腺肿瘤细胞中 SIX1 介导的转录和代谢特征。
产品资料
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