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编 号:F628275
分子式:C13H10N2OS
分子量:242.3
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生物活性:
Thienopyridone is a potent and selective phosphatase of regenerating liver (PRL) phosphatase inhibitor with IC50s of 173 nM, 277 nM and 128 nM for PRL-1, PRL-2, and PRL-3, respectively. Thienopyridone shows minimal effects on other phosphatases. Thienopyridone induces p130Cas cleavage and apoptosis and has anticancer effects.

体外研究:
Thienopyridone 显示出对软琼脂中肿瘤细胞贴壁非依赖性生长的显著抑制作用。Thienopyridone 对 RKO 和 HT-29 细胞的 EC50 值分别为 3.29 μM 和 3.05 μM。 Thienopyridone (1-75 μM;24 小时;HeLa 细胞) 处理显示 HeLa 细胞中总 p130Cas 的剂量依赖性下调。Thienopyridone 诱导 p130Cas 和 FAK 裂解导致半胱天冬酶介导的细胞凋亡。Thienopyridone 诱导 PARP 和 caspase-8 的裂解。 Thienopyridone (3.75-30 μM;24 hours) 显著抑制 HUVEC 迁移但不抑制增殖。
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