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编 号:F628125
分子式:C22H23N3O2S
分子量:393.5
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生物活性:
PF-4191834 (PF-04191834) is an orally active, noniron chelating, and non-redox inhibitor of the 5-Lipoxygenase (5-LOX) (IC50=229 nM), displays ~300-fold selectivity for 5-LOX over 12-LOX and 15-LOX, shows no activity toward the cyclooxygenase enzymes, and is effective in inflammation and pain.

体外研究:
PF-4191834 (PF-04191834) 抑制 5-LOX 产物 5-HETE、5-oxo-ETE、LTB4 和 LTE4 的合成,估计 IC50 值在 100 和 190 nM 之间,并且在浓度高达 30 μM 时,不会显著抑制 COX-1/2 酶或 12-或 15-LOX 酶。 PF-4191834 (PF-04191834) 发挥浓度依赖性抑制人 5-LOX,IC50 值为 130 nM,IC80 值为 370 nM。
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