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编 号:F627393
分子式:C17H11BrCl2N2O2
分子量:426.09
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
KSI-3716 is a potent c-Myc inhibitor that blocks c-MYC/MAX binding to target gene promoters. KSI-3716 is an effective intravesical chemotherapy agent for bladder cancer.

体内研究:
膀胱内滴注 5 mg/kg 剂量的 KSI-3716 可显著抑制肿瘤生长,且全身毒性极小。

体外研究:
KSI-3716 阻止 c-MYC/MAX 与靶基因启动子形成复合物。KSI-3716 以剂量依赖性方式有效阻断复合物形成 (IC50=0.84 μM)。在低至 1 μM 的浓度下,c-MYC 介导的转录活性会被 KSI-3716 抑制。c-MYC 靶基因 (如细胞周期蛋白 D2、CDK4 和 hTERT) 的表达显著降低。KSI-3716 通过诱导细胞周期停滞和细胞凋亡对膀胱癌细胞产生细胞毒作用。
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