产品
编 号：F626355
分子式：C25H24N2O4
分子量：416.47
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结构图
CAS No: 1197824-15-9
产品详情
生物活性：
EN4 is a covalent ligand that targets cysteine 171 (C171) of MYC. EN4 is selective for c-MYC over N-MYC and L-MYC. EN4 inhibits MYC transcriptional activity, downregulates MYC targets, and impairs tumorigenesis.
体内研究：
EN4 (50 mg/kg；腹腔注射；每天；持续 3 周) 处理显著减弱了 231MFP 乳腺肿瘤异种移植小鼠的肿瘤生长。Animal Model:SCID mice injected with 231MFP breast cancer cells
Dosage:50 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; daily; for 3 weeks
Result:Significantly attenuated tumor growth in vivo.
体外研究：
EN4 (1-50 μM；持续 72 小时) 处理以剂量依赖性方式显著损害 231MFP 乳腺癌细胞增殖，在 50 μM 时增殖抑制 >90%。 EN4 (50 μM；持续 60 小时) 处理显著降低代表性 MYC 调节靶基因的蛋白质水平，包括 CDK2 和 CDC25A。EN4 处理还显著降低了 MYC 水平。 EN4 对 MYC/MAX 与其 DNA 共有序列的体外结合以及细胞内 MYC 转录活性的抑制作用最强。EN4 以剂量响应方式抑制 MYC/MAX 与 E-box 响应元件 DNA 共有序列的结合，IC50 值为 6.7 μM。EN4 还以剂量响应方式抑制 MYC 荧光素酶报告基因活性，IC50 值为 2.8 μM。 EN4 (50 μM；持续 2 小时) 处理显著降低 MYC 热稳定性在 231MFP 乳腺癌细胞。
EN4 is a covalent ligand that targets cysteine 171 (C171) of MYC. EN4 is selective for c-MYC over N-MYC and L-MYC. EN4 inhibits MYC transcriptional activity, downregulates MYC targets, and impairs tumorigenesis.
体内研究：
EN4 (50 mg/kg；腹腔注射；每天；持续 3 周) 处理显著减弱了 231MFP 乳腺肿瘤异种移植小鼠的肿瘤生长。Animal Model:SCID mice injected with 231MFP breast cancer cells
Dosage:50 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; daily; for 3 weeks
Result:Significantly attenuated tumor growth in vivo.
体外研究：
EN4 (1-50 μM；持续 72 小时) 处理以剂量依赖性方式显著损害 231MFP 乳腺癌细胞增殖，在 50 μM 时增殖抑制 >90%。 EN4 (50 μM；持续 60 小时) 处理显著降低代表性 MYC 调节靶基因的蛋白质水平，包括 CDK2 和 CDC25A。EN4 处理还显著降低了 MYC 水平。 EN4 对 MYC/MAX 与其 DNA 共有序列的体外结合以及细胞内 MYC 转录活性的抑制作用最强。EN4 以剂量响应方式抑制 MYC/MAX 与 E-box 响应元件 DNA 共有序列的结合，IC50 值为 6.7 μM。EN4 还以剂量响应方式抑制 MYC 荧光素酶报告基因活性，IC50 值为 2.8 μM。 EN4 (50 μM；持续 2 小时) 处理显著降低 MYC 热稳定性在 231MFP 乳腺癌细胞。
产品资料
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