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编 号:F626311
分子式:C48H68N10O9S
分子量:961.18
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生物活性:
CNX-500 is a probe consisting of a covalent Btk inhibitor (CC-292) chemically linked to biotin. CNX-500 retains inhibitory activity against Btk (IC50 of 0.5 nM) and the ability to form a covalent bond with Btk. CNX-500 has low inhibitory effects on kinase epidermal growth factor receptor, and upstream Src-family kinases including Syk and Lyn.

体外研究:
CNX-500 在竞争测定中使用,可检测游离的、未受抑制的 Btk,并排除与先前由 CC-292 结合的 Btk 的相互作用。在暴露于一系列 CC-292 浓度的 Ramos 细胞中,将探针捕获的 Btk 量与未处理样品进行比较,证明 Btk 结合的程度与 CC-292 药物浓度成正比。
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