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编 号：F624364
分子式：C28H29NO8
分子量：507.53
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结构图
CAS No: 1352914-52-3
产品详情
生物活性：
CR-1-31-B is a synthetic rocaglate and a potent eIF4A inhibitor. CR-1-31-B exhibits powerful inhibitory effects over eIF4A by perturbing the interaction between eIF4A and RNA, sequentially impeding initiation during protein synthesis. CR-1-31-B perturbs association of Plasmodium falciparum eIF4A (PfeIF4A) with RNA. CR-1-31-B induces apoptosis of neuroblastoma and gallbladder cancer cells.
体内研究：
CR-1-31-B (在 60 μL 橄榄油中，2 mg/kg；腹腔注射；每 2 天一次，持续 28 天) 在胆囊癌细胞的 BALB/c 裸鼠模型中减少生长并启动 TRAIL 诱导的细胞凋亡 (GBC)。 CR-1-31-B (0.2 mg/kg；腹腔注射；每日一次，连续7天；胰腺导管腺癌小鼠原位移植模型) 有效抑制蛋白质合成和胰腺肿瘤的生长。
体外研究：
CR-1-31-B (100 nM；24 小时) 抑制 MCF-10A 细胞 (EGF 刺激) 中的 MUC1-C 翻译。 CR-1-31- B (10 和 100 nM) 降低 MDA-MB-468 乳腺癌细胞中的 MUC1-C 丰度。CR-1-31B 使胆囊癌细胞对 TRAIL 介导的细胞凋亡敏感通过 c-FLIP 的翻译下调。 当用合成 Rocaglate CR-1-31-B (24-72 小时) 处理时，神经母细胞瘤 (NB) 细胞系表现出活力降低、凋亡率增加以及细胞周期分布的变化 。将 eIF4A 和 eIF4F 夹在 mRNA 上，产生翻译阻滞。 CR-1-31-B (100 nM；5 小时) 处理增加胰腺癌细胞中的谷氨酰胺逆代谢。
CR-1-31-B is a synthetic rocaglate and a potent eIF4A inhibitor. CR-1-31-B exhibits powerful inhibitory effects over eIF4A by perturbing the interaction between eIF4A and RNA, sequentially impeding initiation during protein synthesis. CR-1-31-B perturbs association of Plasmodium falciparum eIF4A (PfeIF4A) with RNA. CR-1-31-B induces apoptosis of neuroblastoma and gallbladder cancer cells.
体内研究：
CR-1-31-B (在 60 μL 橄榄油中，2 mg/kg；腹腔注射；每 2 天一次，持续 28 天) 在胆囊癌细胞的 BALB/c 裸鼠模型中减少生长并启动 TRAIL 诱导的细胞凋亡 (GBC)。 CR-1-31-B (0.2 mg/kg；腹腔注射；每日一次，连续7天；胰腺导管腺癌小鼠原位移植模型) 有效抑制蛋白质合成和胰腺肿瘤的生长。
体外研究：
CR-1-31-B (100 nM；24 小时) 抑制 MCF-10A 细胞 (EGF 刺激) 中的 MUC1-C 翻译。 CR-1-31- B (10 和 100 nM) 降低 MDA-MB-468 乳腺癌细胞中的 MUC1-C 丰度。CR-1-31B 使胆囊癌细胞对 TRAIL 介导的细胞凋亡敏感通过 c-FLIP 的翻译下调。 当用合成 Rocaglate CR-1-31-B (24-72 小时) 处理时，神经母细胞瘤 (NB) 细胞系表现出活力降低、凋亡率增加以及细胞周期分布的变化 。将 eIF4A 和 eIF4F 夹在 mRNA 上，产生翻译阻滞。 CR-1-31-B (100 nM；5 小时) 处理增加胰腺癌细胞中的谷氨酰胺逆代谢。
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