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编 号:F623358
分子式:C17H11Cl2N5OS
分子量:404.27
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生物活性:
EHT 5372 is a highly potent and selective inhibitor of DYRK's family kinases with IC50s of 0.22, 0.28, 10.8, 93.2, 22.8, 88.8, 59.0, 7.44, and 221 nM for DYRK1A, DYRK1B, DYRK2, DYRK3, CLK1, CLK2, CLK4, GSK-3α, and GSK-3β, respectively.

体外研究:
EHT 5372 (0.1-10 μM;24 小时) 以剂量依赖性方式降低 pS396-Tau 水平,IC50 为 1.7 μM,而细胞活力在所有条件下均保持在 87% 以上。 EHT 5372 (0.01-1 μM) 抑制 DYRK1A 对 Tau 的直接磷酸化。 EHT 5372 以剂量依赖性减少 Aβ 的产生,IC50 的 1.06 μM。
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