产品
编 号：F623094
分子式：C17H16ClFN2O2
分子量：334.77
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CAS No: 1449746-00-2
产品详情
生物活性：
Mefuparib hydrochloride (MPH) is an orally active, substrate-competitive and selective PARP1/2 inhibitor with IC50s of 3.2 nM and 1.9 nM, respectively. Mefuparib hydrochloride induces apoptosis and possesses prominent anticancer activity in vitro and in vivo.
体内研究：
Mefuparib hydrochloride (MPH；40-160 mg/kg；口服；每隔一天一次；持续 21 天) 显示对 V-C8 异种移植物的剂量和时间依赖性杀伤伴随着一些异种移植物的完全消失，特别是在高剂量组。 Mefuparib hydrochloride (160 mg/kg；口服；隔日一次；持续 21 天) 抑制 BR-05-0028 乳腺患者来源的异种移植物 (PDX) 的生长，且体重没有明显下降。 Mefuparib hydrochloride (10、20、40 mg/kg；口服) 的 T1/2 为 1.07-1.3 小时，C max为 116-SD 大鼠为 725 ng/mL。Mefuparib hydrochloride (5、10、20 mg/kg；口服) 在食蟹猴的 T1/2 为 2.16-2.7 小时，C max为608 ng/mL 。Animal Model:Nude mice with V-C8 xenografts
Dosage:40, 80, 160 mg/kg
Administration:Orally; once every other day; for 21 days
Result:Displayed dose- and time-dependent killing on V-C8 xenografts accompanied by complete disappearance of some xenografts, especially in the high-dose group.
Animal Model:SD rats
Dosage:10, 20, 40 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Oral
Result:Had a T1/2 of 1.07-1.3 hours and a C maxof 116-725 ng/mL.
体外研究：
Mefuparib hydrochloride (1-10 μM；48 hours) 引起细胞凋亡。 Mefuparib hydrochloride (MPH；1-10 μM；24 小时) 导致 V-C8 细胞进入典型的 G2/M 期停滞。 Mefuparib hydrochloride (1-10 μM；24 小时) 引起 DSB 的积累，表现为 MDA-MB-436 (BRCA1?/?) 细胞中 γH2AX 水平的升高浓度依赖性方式。 Mefuparib hydrochloride 对来自不同人体组织的癌细胞具有有效的体外增殖抑制作用，平均 IC50 为 2.16 μM (0.12 μM~3.64 μM)。 Mefuparib hydrochloride 抑制 PARP3 (IC50>10 μM)，PARP6 (IC50>10 μM)，TNKS1 (IC50 =1.6 μM)，TNKS2 (IC50=1.3 μM)。
Mefuparib hydrochloride (MPH) is an orally active, substrate-competitive and selective PARP1/2 inhibitor with IC50s of 3.2 nM and 1.9 nM, respectively. Mefuparib hydrochloride induces apoptosis and possesses prominent anticancer activity in vitro and in vivo.
体内研究：
Mefuparib hydrochloride (MPH；40-160 mg/kg；口服；每隔一天一次；持续 21 天) 显示对 V-C8 异种移植物的剂量和时间依赖性杀伤伴随着一些异种移植物的完全消失，特别是在高剂量组。 Mefuparib hydrochloride (160 mg/kg；口服；隔日一次；持续 21 天) 抑制 BR-05-0028 乳腺患者来源的异种移植物 (PDX) 的生长，且体重没有明显下降。 Mefuparib hydrochloride (10、20、40 mg/kg；口服) 的 T1/2 为 1.07-1.3 小时，C max为 116-SD 大鼠为 725 ng/mL。Mefuparib hydrochloride (5、10、20 mg/kg；口服) 在食蟹猴的 T1/2 为 2.16-2.7 小时，C max为608 ng/mL 。Animal Model:Nude mice with V-C8 xenografts
Dosage:40, 80, 160 mg/kg
Administration:Orally; once every other day; for 21 days
Result:Displayed dose- and time-dependent killing on V-C8 xenografts accompanied by complete disappearance of some xenografts, especially in the high-dose group.
Animal Model:SD rats
Dosage:10, 20, 40 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Oral
Result:Had a T1/2 of 1.07-1.3 hours and a C maxof 116-725 ng/mL.
体外研究：
Mefuparib hydrochloride (1-10 μM；48 hours) 引起细胞凋亡。 Mefuparib hydrochloride (MPH；1-10 μM；24 小时) 导致 V-C8 细胞进入典型的 G2/M 期停滞。 Mefuparib hydrochloride (1-10 μM；24 小时) 引起 DSB 的积累，表现为 MDA-MB-436 (BRCA1?/?) 细胞中 γH2AX 水平的升高浓度依赖性方式。 Mefuparib hydrochloride 对来自不同人体组织的癌细胞具有有效的体外增殖抑制作用，平均 IC50 为 2.16 μM (0.12 μM~3.64 μM)。 Mefuparib hydrochloride 抑制 PARP3 (IC50>10 μM)，PARP6 (IC50>10 μM)，TNKS1 (IC50 =1.6 μM)，TNKS2 (IC50=1.3 μM)。
产品资料
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