产品
编 号：F623057
分子式：C24H36N8O
分子量：452.6
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10mM*1mL in DMSO
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CAS No: 1456891-34-1
产品详情
生物活性：
LS-102 is a selective E3 ubiquitin ligase synoviolin (Syvn1) inhibitor. LS-102 inhibits the autoubiquitination of synoviolin with an IC50 of 35 μM. LS-102 has the potential for rheumatoid arthritis treatment.
体内研究：
LS-102 (1.3-4 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 4 周) 可降低 CIA 模型中的临床严重程度评分。Animal Model:7-week-old DBA/1 male mice (CIA model)
Dosage:1.3, 4.0 mg/kg
Administration:I.p.; daily for 4 weeks
Result:Reduced the clinical severity scores.
体外研究：
LS-102 抑制 RSCs 的增殖，IC50 为 5.4 μM。 LS-102 抑制类风湿滑膜细胞 (RSCs) 的增殖Syvn1依赖方式。LS-102 抑制 Syvn1 靶蛋白的多泛素化，包括核因子红细胞 2 相关因子 2 (NRF2)、V247M α-肌聚糖突变体和 PGC-1β。LS-102 抑制 Synoviolin (Syvn1) 的 E3 连接酶活性。
LS-102 is a selective E3 ubiquitin ligase synoviolin (Syvn1) inhibitor. LS-102 inhibits the autoubiquitination of synoviolin with an IC50 of 35 μM. LS-102 has the potential for rheumatoid arthritis treatment.
体内研究：
LS-102 (1.3-4 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 4 周) 可降低 CIA 模型中的临床严重程度评分。Animal Model:7-week-old DBA/1 male mice (CIA model)
Dosage:1.3, 4.0 mg/kg
Administration:I.p.; daily for 4 weeks
Result:Reduced the clinical severity scores.
体外研究：
LS-102 抑制 RSCs 的增殖，IC50 为 5.4 μM。 LS-102 抑制类风湿滑膜细胞 (RSCs) 的增殖Syvn1依赖方式。LS-102 抑制 Syvn1 靶蛋白的多泛素化，包括核因子红细胞 2 相关因子 2 (NRF2)、V247M α-肌聚糖突变体和 PGC-1β。LS-102 抑制 Synoviolin (Syvn1) 的 E3 连接酶活性。
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