产品
编 号:F066677
分子式:C16H21BrClN5O
分子量:414.73
产品类型
结构图
CAS No: 1196504-54-7
联系客服
产品详情
生物活性:
GDC0575 (ARRY-575) hydrochloride is a highly-selective and orally active Chk1 (IC50=1.2 nM) inhibitor. GDC0575 (ARRY-575) hydrochloride can be used for?colitis-associated cancer (CAC) and colitis research.
体内研究:
GDC-0575 dihydrochloride (7.5 mg/kg, p.o.) 联合 AraC 几乎可以完全消除移植 U937-Luc 细胞小鼠的白血病负担,并且比单独使用 AraC 更有效。GDC-0575 dihydrochloride 在体内不同原发性 AML 模型中提高 AraC 的细胞毒性.GDC-0575 dihydrochloride (25、50 mg/kg, p.o.) 对 D20 和 C002 异种移植物肿瘤生长的剂量依赖性抑制作用.
体外研究:
GDC-0575 dihydrochloride 是一种选择性的具有口服活性的 CHK1 抑制剂,IC50为 1.2 nM。GDC-0575 (100 nM) 通过降低 tyr15 磷酸化 CDK2 水平抑制 AraC 诱导的 CHK1 激活.GDC-0575 dihydrochloride (100 nM) 对 AML 细胞活力无影响,但与 AraC 联合使用可显著降低细胞活力,诱导细胞凋亡。GDC-0575 dihydrochloride 加 AraC 对正常造血干细胞 (HSPCs) 无影响。GDC-0575 dihydrochloride 对 20 种黑色素瘤细胞系显示出细胞毒活性,但一些作为肿瘤球 (TS) 生长的细胞系相对不敏感。