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编 号:F621685
分子式:C37H36ClF5N2O5S
分子量:751.2
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生物活性:
AC-4-130 is a potent STAT5 SH2 domain inhibitor. AC-4-130 directly binds to STAT5 and disrupts STAT5 activation, dimerization, nuclear translocation, and STAT5-dependent gene transcription. AC-4-130 induces cell cycle arrest and apoptosis in FLT3-ITD-driven leukemic cells. AC-4-130 has anti-cancer activity and can efficiently block pathological levels of STAT5 activity in acute myeloid leukemia (AML).

体外研究:
AC-4-130 (0.1-100 μM;72 小时) 以剂量和时间依赖性导致 MV4-11 或 MOLM-13 细胞凋亡显著增加。 AC-4-130 (2、5 μM;72 小时) 诱导细胞周期停滞,G0/G1 停滞细胞增加,同时 S 或 G2/M 期细胞减少。 AC-4-130 (0.5-2;24 小时) 显示细胞质和细胞核中的 pY-STAT5 水平降低。 AC-4-130 介导的 STAT5 抑制可有效阻断原代人 AML 细胞的增殖和克隆生长,而健康的 CD34+ 细胞则不太敏感。
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