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编 号：F621551
分子式：C75H119N25O17S2
分子量：1707.03
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CAS No: 1886973-05-2
产品详情
生物活性：
Elabela(19-32) is an active fragment of ELABELA (ELA) that binds to apelin receptor (APJ). Elabela(19-32) activates the Gαi1 and β-arrestin-2 signaling pathways with EC50s of 8.6 nM and 166 nM. Elabela(19-32) induces receptor internalization and reduces arterial pressure, exerts positive inotropic effects on the heart.
体内研究：
Elabela (19-32) (类似物 3) 在大鼠血浆中被快速代谢 (t1/2<2 分钟)。
体外研究：
Elabela (19-32) (类似物 3) 结合放射性配体 apelin-13[Glp65，Nle75 的 Ki 为 0.93 nM >，酪氨酸77][125I]。 Elabela (19-32) 在瞬时表达 HA-hAPJ 受体的 HEK293 细胞中的 EC50 为 36 nM。Elabela (19-32) 引发受体内化的效力略低于 Apelin-13 和 ELA。 Elabela (19-32) (0.001 至 0.3 nM) 在 Langendorff 灌注离体大鼠心脏上诱导左心室发展压 (LVDP) 变化的 EC50 为 1.5 pM。
Elabela(19-32) is an active fragment of ELABELA (ELA) that binds to apelin receptor (APJ). Elabela(19-32) activates the Gαi1 and β-arrestin-2 signaling pathways with EC50s of 8.6 nM and 166 nM. Elabela(19-32) induces receptor internalization and reduces arterial pressure, exerts positive inotropic effects on the heart.
体内研究：
Elabela (19-32) (类似物 3) 在大鼠血浆中被快速代谢 (t1/2<2 分钟)。
体外研究：
Elabela (19-32) (类似物 3) 结合放射性配体 apelin-13[Glp65，Nle75 的 Ki 为 0.93 nM >，酪氨酸77][125I]。 Elabela (19-32) 在瞬时表达 HA-hAPJ 受体的 HEK293 细胞中的 EC50 为 36 nM。Elabela (19-32) 引发受体内化的效力略低于 Apelin-13 和 ELA。 Elabela (19-32) (0.001 至 0.3 nM) 在 Langendorff 灌注离体大鼠心脏上诱导左心室发展压 (LVDP) 变化的 EC50 为 1.5 pM。
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