产品
编 号：F621521
分子式：C19H15Cl2NO3
分子量：376.23
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结构图
CAS No: 1903783-48-1
产品详情
生物活性：
TK216 is an orally active and potent E26 transformation specific (ETS) inhibitor. TK216 directly binds EWS-FLI1 and inhibits EWS-FLI1 protein interactions. TK216 blocks the binding between EWS-FLI1 and RNA helicase A. TK216 has anticancer activity.
体内研究：
TK216 (口服100 mg/kg；每天两次，持续 13 天) 抑制 TMD-8 异种移植模型的肿瘤生长。Animal Model:NOD-Scid mice subcutaneously inoculated with TMD8 cells
Dosage:100 mg/kg
Administration:PO; twice daily for 13 days
Result:Resulted in tumor growth inhibition.
体外研究：
TK216 (500 nM；持续 24-72 小时) 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡。 TK216 (0.03、0.06、0.125、0.25、0.5 μM) 在尤文肉瘤 A4573 细胞系中导致剂量依赖性增殖抑制。TK216 (0.1，0.3，1 μM) 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡，裂解的半胱天冬酶 3 的量归一化为 b-肌动蛋白，并显示为超过对照的倍数。 TK216 对 HL-60 AML 细胞系和 TMD-8 DLBCL 细胞系的 IC50 分别为 0.363 μM 和 0.152 μM。 TK216 抑制 EWS-FLI1 (尤文肉瘤断点区 1/Friend 白血病病毒整合 1 融合蛋白) 蛋白相互作用，导致转录和增殖减少。
TK216 is an orally active and potent E26 transformation specific (ETS) inhibitor. TK216 directly binds EWS-FLI1 and inhibits EWS-FLI1 protein interactions. TK216 blocks the binding between EWS-FLI1 and RNA helicase A. TK216 has anticancer activity.
体内研究：
TK216 (口服100 mg/kg；每天两次，持续 13 天) 抑制 TMD-8 异种移植模型的肿瘤生长。Animal Model:NOD-Scid mice subcutaneously inoculated with TMD8 cells
Dosage:100 mg/kg
Administration:PO; twice daily for 13 days
Result:Resulted in tumor growth inhibition.
体外研究：
TK216 (500 nM；持续 24-72 小时) 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡。 TK216 (0.03、0.06、0.125、0.25、0.5 μM) 在尤文肉瘤 A4573 细胞系中导致剂量依赖性增殖抑制。TK216 (0.1，0.3，1 μM) 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡，裂解的半胱天冬酶 3 的量归一化为 b-肌动蛋白，并显示为超过对照的倍数。 TK216 对 HL-60 AML 细胞系和 TMD-8 DLBCL 细胞系的 IC50 分别为 0.363 μM 和 0.152 μM。 TK216 抑制 EWS-FLI1 (尤文肉瘤断点区 1/Friend 白血病病毒整合 1 融合蛋白) 蛋白相互作用，导致转录和增殖减少。
产品资料
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