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编 号:F621305
分子式:C31H57N11O9
分子量:727.85
产品类型
结构图
CAS No: 1975145-82-4
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产品详情
生物活性:
cyclo(RLsKDK) (BK-1361) is a specific inhibitor of metalloproteinase ADAM8 with an IC50 value of 182 nM. cyclo(RLsKDK) has potential applications in inflammatory diseases and cancer.
体内研究:
cyclo(RLsKDK) (10 μg/g;腹腔注射;一周一次持续 4 周) 显著降低了植入 Panc1_ctrl 或 Panc1_A8 细胞的小鼠中的肿瘤量。cyclo(RLsKDK) 提高了胰腺导管腺癌 (PDAC) 小鼠存活率,降低了可溶性 ADAM8 (sADAM8) 含量、pERK1/2 活化、PDAC 在 PDAC 小鼠肝脏和肺部中的转移。
体外研究:
cyclo(RLsKDK) 促使 ADAM8 激活和 CD23 脱落,IC50 值分别为 120 nM 和 182 nM。cyclo(RLsKDK) (200?nM;0-120 h) 增加了 pro-ADAM8 的活性。cyclo(RLsKDK) (200?nM and 500 nM;12 h) 促进了 Panc1_ctrl 和 Panc1_A8 细胞的生长。cyclo(RLsKDK) (500 nM) 导致 Panc1_ctrl 和 Panc1_A8 细胞中 ERK1/2 磷酸化。