产品
编 号：F621074
分子式：C20H17ClN2O4S
分子量：416.88
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结构图
CAS No: 2055602-83-8
产品详情
生物活性：
BAY-1797 is a potent, orally active, and selective P2X4 antagonist, with an IC50 of 211 nM against human P2X4. BAY-1797 displays no or very weak activity on the other P2X ion channels. BAY-1797 shows anti-nociceptive and anti-inflammatory effects.
体内研究：
BAY-1797 (12.5-50 mg/kg；口服) 在小鼠完全弗氏佐剂 (CFA) 炎症性疼痛模型中显著诱导发炎爪子中的 PGE2 水平。 BAY-1797 (50 mg/kg；每日一次，多次口服给药) 在注射 CFA 后 24 和 48 小时显著降低同侧爪负荷。BAY- 1797处理显示 AUCnorm、Vss和 t1/2分别为1.06 kg h/L、3.67 L/kg 和 2.64 小时。Animal Model:Female adult C57BL/6N mice (CFA inflammatory pain model)
Dosage:12.5, 25, 50 mg/kg
Administration:p.o.; once
Result:Dose-dependently reduced PGE2 concentration in inflamed paw.
Animal Model:Rat male Wistar
Dosage:1 mg/kg
Administration:i.v. (Pharmacokinetic Analysis)
Result:The AUCnorm, Vss and t1/2 were 1.06 kg h/L, 3.67 L/kg and 2.64 hours, respectively.
体外研究：
BAY-1797 抑制人、小鼠和大鼠 1321N1 细胞中的 P2X4，IC50 分别为 108 nM、112 nM 和 233 nM。 BAY-1797 对 hERG 和碳酸酐酶 II 没有可测量的活性 (IC50>10 μM)。BAY-1797 显示对多巴胺转运体的抑制活性 (DAT，IC50 2.17 μM)。
BAY-1797 is a potent, orally active, and selective P2X4 antagonist, with an IC50 of 211 nM against human P2X4. BAY-1797 displays no or very weak activity on the other P2X ion channels. BAY-1797 shows anti-nociceptive and anti-inflammatory effects.
体内研究：
BAY-1797 (12.5-50 mg/kg；口服) 在小鼠完全弗氏佐剂 (CFA) 炎症性疼痛模型中显著诱导发炎爪子中的 PGE2 水平。 BAY-1797 (50 mg/kg；每日一次，多次口服给药) 在注射 CFA 后 24 和 48 小时显著降低同侧爪负荷。BAY- 1797处理显示 AUCnorm、Vss和 t1/2分别为1.06 kg h/L、3.67 L/kg 和 2.64 小时。Animal Model:Female adult C57BL/6N mice (CFA inflammatory pain model)
Dosage:12.5, 25, 50 mg/kg
Administration:p.o.; once
Result:Dose-dependently reduced PGE2 concentration in inflamed paw.
Animal Model:Rat male Wistar
Dosage:1 mg/kg
Administration:i.v. (Pharmacokinetic Analysis)
Result:The AUCnorm, Vss and t1/2 were 1.06 kg h/L, 3.67 L/kg and 2.64 hours, respectively.
体外研究：
BAY-1797 抑制人、小鼠和大鼠 1321N1 细胞中的 P2X4，IC50 分别为 108 nM、112 nM 和 233 nM。 BAY-1797 对 hERG 和碳酸酐酶 II 没有可测量的活性 (IC50>10 μM)。BAY-1797 显示对多巴胺转运体的抑制活性 (DAT，IC50 2.17 μM)。
产品资料
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