产品
编 号：F066378
分子式：C28H26F3N3O3
分子量：509.52
分子式：C28H26F3N3O3
分子量：509.52
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结构图
CAS No: 1196045-28-9
产品详情
生物活性：
ASP7657 free base is an orally active EP4 receptor antagonist, with Kis of 2.21 and 6.02 nM for the human and rat EP4 receptors.
体内研究：
ASP7657 (0.1 mg/kg，口服，大鼠) 显示出 t1/2 为 1.38 h，Cmax 为 22.4 ng/mL，口服生物利用度为 46.2%.ASP7657 (0.003-0.1 mg/kg，口服) 抑制 LPS (1 μg/mL) 诱导的大鼠的全血中 TNF-α 释放。ASP7657 (0.01 mg/kg，口服) 减少 2 型糖尿病小鼠中的尿白蛋白排泄。Animal Model:LPS (1 μg/mL)-induced rats
Dosage:0.003, 0.01, 0.03, 0.1 mg/kg
Administration:p.o.
Result:Antagonized the PGE2-mediated inhibition of LPS-induced TNF-α release from rat whole blood culture, in a dose-dependent way.
体外研究：
ASP7657 free base 抑制 CHO 细胞 (表达 EP4 受体) 和人淋巴母细胞样 T 细胞中 PGE2 诱导的 cAMP 增加，IC50 值分别为 0.86 nM、0.29 nM。
ASP7657 free base is an orally active EP4 receptor antagonist, with Kis of 2.21 and 6.02 nM for the human and rat EP4 receptors.
体内研究：
ASP7657 (0.1 mg/kg，口服，大鼠) 显示出 t1/2 为 1.38 h，Cmax 为 22.4 ng/mL，口服生物利用度为 46.2%.ASP7657 (0.003-0.1 mg/kg，口服) 抑制 LPS (1 μg/mL) 诱导的大鼠的全血中 TNF-α 释放。ASP7657 (0.01 mg/kg，口服) 减少 2 型糖尿病小鼠中的尿白蛋白排泄。Animal Model:LPS (1 μg/mL)-induced rats
Dosage:0.003, 0.01, 0.03, 0.1 mg/kg
Administration:p.o.
Result:Antagonized the PGE2-mediated inhibition of LPS-induced TNF-α release from rat whole blood culture, in a dose-dependent way.
体外研究：
ASP7657 free base 抑制 CHO 细胞 (表达 EP4 受体) 和人淋巴母细胞样 T 细胞中 PGE2 诱导的 cAMP 增加，IC50 值分别为 0.86 nM、0.29 nM。
产品资料
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