产品
编 号：F621045
分子式：C18H19F2N5O4
分子量：407.37
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CAS No: 2060571-02-8
产品详情
生物活性：
GDC-0077 (RG6114) is a potent, orally available, and selective PI3Kα inhibitor (IC50=0.038 nM). GDC-0077 (RG6114) exerts its activity by binding to the ATP binding site of PI3K, thereby inhibiting the phosphorylation of PIP2 to PIP3. GDC-0077 (RG6114) is more selective for mutant versus wild-type PI3Kα.
体内研究：
GDC-0077 (po) 在 PIK3CA -突变乳腺癌异种移植模型中以剂量依赖性方式导致肿瘤消退、细胞凋亡诱导和 pAKT、pPRAS40 和 pS6RP 减少。
体外研究：
GDC-0077 (RG6114) 对 PI3Kα 的选择性比其他 I 类 PI3K 亚型 (β、δ 和 γ) 高 300 倍以上，比 PIK 家族成员的选择性高 2000 倍以上。GDC-0077 以蛋白酶体依赖性方式选择性降解突变体 PI3Kα，导致 PI3K 通路活性生物标志物 (如 pAKT 和 pPRAS40) 减少，抑制细胞增殖，并与 PIK3CA 野生型细胞相比，在更大程度上增加人 PIK3CA 突变乳腺癌细胞的凋亡。
GDC-0077 (RG6114) is a potent, orally available, and selective PI3Kα inhibitor (IC50=0.038 nM). GDC-0077 (RG6114) exerts its activity by binding to the ATP binding site of PI3K, thereby inhibiting the phosphorylation of PIP2 to PIP3. GDC-0077 (RG6114) is more selective for mutant versus wild-type PI3Kα.
体内研究：
GDC-0077 (po) 在 PIK3CA -突变乳腺癌异种移植模型中以剂量依赖性方式导致肿瘤消退、细胞凋亡诱导和 pAKT、pPRAS40 和 pS6RP 减少。
体外研究：
GDC-0077 (RG6114) 对 PI3Kα 的选择性比其他 I 类 PI3K 亚型 (β、δ 和 γ) 高 300 倍以上，比 PIK 家族成员的选择性高 2000 倍以上。GDC-0077 以蛋白酶体依赖性方式选择性降解突变体 PI3Kα，导致 PI3K 通路活性生物标志物 (如 pAKT 和 pPRAS40) 减少，抑制细胞增殖，并与 PIK3CA 野生型细胞相比，在更大程度上增加人 PIK3CA 突变乳腺癌细胞的凋亡。
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