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编 号:F066291
分子式:C24H24F3N5O5S3
分子量:615.67
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生物活性:
Dabrafenib Mesylate is a potent and selective Raf kinase inhibitor with IC50s of 0.6 and 5.0 nM for RafV600E and c-Raf, respectively.

体内研究:
Dabrafenib 处理的女性生殖道大多未成熟,没有排卵迹象,与年龄匹配的对照组相似;然而,经 DAB 处理的雌性阴道角质化并在组织学上打开阴道。

体外研究:
Dabrafenib (GSK2118436,1 μM) 和 0.01 μM GSK1120212 抑制 NRAS 突变体克隆中超过 90% 的细胞生长。GSK2118436 足以降低 A375 中的 S6P 磷酸化。Dabrafenib 抑制 PolyP 介导的血管屏障通透性、炎症生物标志物的上调、白细胞的粘附/迁移以及核因子-κB、肿瘤坏死因子-α 和白介素-6 的激活和/或产生。Dabrafenib 通过增强人内皮细胞中细胞粘附分子 (CAM) 的表达来抑制 HMGB1 的释放并下调 HMGB1 依赖性炎症反应。
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