产品
编 号：F621001
分子式：C28H27FN6O2
分子量：498.55
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结构图
CAS No: 2083622-09-5
产品详情
生物活性：
MBM-55 is a potent NIMA-related kinase 2 (Nek2) inhibitor with an IC50 of 1 nM. MBM-55 shows a 20-fold or greater selectivity in most kinases with the exception of RSK1 (IC50=5.4 nM) and DYRK1a (IC50=6.5 nM). MBM-55 effectively inhibits the proliferation of cancer cells by inducing cell cycle arrest and apoptosis. MBM-55 shows antitumor activities, and no obvious toxicity to mice.
体内研究：
MBM-55 (20 mg/kg；腹腔注射；每天两次，持续 21 天) 在携带 HCT-116 异种移植物的裸鼠中表现出良好的抗肿瘤活性和良好耐受的剂量方案。 MBM-55 (1.0 mg/kg；iv) 处理显示CL、Vss、T1/2、AUC0-t，AUC0-∞ 值分别为 33.3 mL/min/kg、2.53 L/kg、1.72 小时、495 ng/h/mL 和 507 ng/h/mL。Animal Model:Female BALB/c nu/nu mice (5-6 weeks, bearing HCT-116 xenografts)
Dosage:20 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; twice a day for 21 days
Result:Significantly suppressed tumor growth.
Animal Model:Male Sprague Dawley (SD) rats
Dosage:1.0 mg/kg
Administration:IV injection (Pharmacokinetic Analysis)
Result:The CL, Vss, T1/2, AUC0-t, and AUC0-∞ values were 33.3 mL/min/kg, 2.53 L/kg, 1.72 hours, 495 ng/h/mL and 507 ng/h/mL, respectively.
体外研究：
MBM-55 (化合物 42g) 抑制 MGC -803、HCT-116、Bel-7402 细胞增殖，IC50 分别为 0.53、0.84、7.13 μM。 MBM-55 (0.5-1 μM；24 小时) 在 HCT-116 细胞中诱导 G2/M 期阻滞和 >4N 含量的细胞积累。 MBM-55 (0.5-1 μM；24 hours) 在 HCT-116 细胞中以浓度依赖性方式引起细胞凋亡。
MBM-55 is a potent NIMA-related kinase 2 (Nek2) inhibitor with an IC50 of 1 nM. MBM-55 shows a 20-fold or greater selectivity in most kinases with the exception of RSK1 (IC50=5.4 nM) and DYRK1a (IC50=6.5 nM). MBM-55 effectively inhibits the proliferation of cancer cells by inducing cell cycle arrest and apoptosis. MBM-55 shows antitumor activities, and no obvious toxicity to mice.
体内研究：
MBM-55 (20 mg/kg；腹腔注射；每天两次，持续 21 天) 在携带 HCT-116 异种移植物的裸鼠中表现出良好的抗肿瘤活性和良好耐受的剂量方案。 MBM-55 (1.0 mg/kg；iv) 处理显示CL、Vss、T1/2、AUC0-t，AUC0-∞ 值分别为 33.3 mL/min/kg、2.53 L/kg、1.72 小时、495 ng/h/mL 和 507 ng/h/mL。Animal Model:Female BALB/c nu/nu mice (5-6 weeks, bearing HCT-116 xenografts)
Dosage:20 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; twice a day for 21 days
Result:Significantly suppressed tumor growth.
Animal Model:Male Sprague Dawley (SD) rats
Dosage:1.0 mg/kg
Administration:IV injection (Pharmacokinetic Analysis)
Result:The CL, Vss, T1/2, AUC0-t, and AUC0-∞ values were 33.3 mL/min/kg, 2.53 L/kg, 1.72 hours, 495 ng/h/mL and 507 ng/h/mL, respectively.
体外研究：
MBM-55 (化合物 42g) 抑制 MGC -803、HCT-116、Bel-7402 细胞增殖，IC50 分别为 0.53、0.84、7.13 μM。 MBM-55 (0.5-1 μM；24 小时) 在 HCT-116 细胞中诱导 G2/M 期阻滞和 >4N 含量的细胞积累。 MBM-55 (0.5-1 μM；24 hours) 在 HCT-116 细胞中以浓度依赖性方式引起细胞凋亡。
产品资料
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