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编 号:F620787
分子式:C17H28Cl3N3O
分子量:396.78
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生物活性:
MS023 trihydrochloride is a potent, selective, and cell-active inhibitor of human type I protein arginine methyltransferases (PRMTs) inhibitor, with IC50s of 30, 119, 83, 4 and 5 nM for PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6, and PRMT8, respectively.

体内研究:
MS023 dihydrochloride (160 mg/kg,ip) 与 PKC412 (100 mg/kg,ig) 联合给药,通过抑制功能性 MLL-r ALL 起始细胞的维持来阻断 MLL-r 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的传播。Animal Model:NOD-scid IL2Rgnull (NSG) mice bearing primary MLL-r ALL cells
Dosage:160 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; PKC412 (100 mg/kg, i.g.), MS023 (160 mg/kg, i.p), or a combination for 4 weeks
Result:Combinatorial treatment extended survival of leukemic mice relative to single treatments.

体外研究:
MS023 dihydrochloride (1-1000 nM;48 小时) 抑制 MCF7 细胞中的 PRMT1 甲基转移酶活性。 MS023 dihydrochloride (1-1000 nM;20 小时) 抑制 HEK293 细胞中的 PRMT6 甲基转移酶活性。
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