产品
编 号：F620781
分子式：C23H22ClF3N6O2S
分子量：538.97
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CAS No: 2110428-64-1
产品详情
生物活性：
JNJ-63576253 (TRC-253) is a potent and orally active full antagonist of androgen receptor (AR), with IC50s of 37 and 54 nM for F877L mutant AR and wild-type AR in LNCaP cells. JNJ-63576253 can be used for the research of castration-resistant prostate cancer (CRPC).
体内研究：
JNJ-63576253 (30 mg/kg；每天口服一次，持续 72 天) 显著抑制小鼠前列腺 LNCaP SRα F877L 肿瘤的生长。 JNJ-63576253 (30 mg/kg；po 每天一次，持续 10 天) 抑制小鼠丙酸睾酮 (TP) 刺激下的五个雄激素敏感器官 (ASO)。 JNJ-63576253 (10 mg/kg；po) 表现出适度的口服生物利用度 (45%)、Cmax (0.66 μM) 和 AUClast (4.9 μg h/mL) 在小鼠体内。 JNJ-63576253 (2 mg/kg；静脉注射) 表现出合理的半衰期 (5.99 小时)、CL (15.0 mL/min/kg) 和 Vdss (6.11 L/kg) 在小鼠中。Animal Model:Castrated SHO mice with prostate LNCaP SRα F877L tumor
Dosage:30 mg/kg
Administration:P.o. once daily for 72 days
Result:Inhibited the tumor growth by 87%.
Animal Model:CD-1 male mice
Dosage:2 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Intravenous administration and oral administration
Result:I.v.: T1/2=5.99 h; CL=15.0 mL/min/kg; Vdss=6.11 L/kg.P.o.: F=45%; Cmax=0.66 μM; AUClast=4.9 μg?h/mL.
体外研究：
JNJ-63576253 (0.0003-100 μM；5 d) 抑制 VCaP 细胞的生长，IC50 为 265 nM。 JNJ- 63576253 在人肝微粒体中稳定，T1/2 >180 分钟。
JNJ-63576253 (TRC-253) is a potent and orally active full antagonist of androgen receptor (AR), with IC50s of 37 and 54 nM for F877L mutant AR and wild-type AR in LNCaP cells. JNJ-63576253 can be used for the research of castration-resistant prostate cancer (CRPC).
体内研究：
JNJ-63576253 (30 mg/kg；每天口服一次，持续 72 天) 显著抑制小鼠前列腺 LNCaP SRα F877L 肿瘤的生长。 JNJ-63576253 (30 mg/kg；po 每天一次，持续 10 天) 抑制小鼠丙酸睾酮 (TP) 刺激下的五个雄激素敏感器官 (ASO)。 JNJ-63576253 (10 mg/kg；po) 表现出适度的口服生物利用度 (45%)、Cmax (0.66 μM) 和 AUClast (4.9 μg h/mL) 在小鼠体内。 JNJ-63576253 (2 mg/kg；静脉注射) 表现出合理的半衰期 (5.99 小时)、CL (15.0 mL/min/kg) 和 Vdss (6.11 L/kg) 在小鼠中。Animal Model:Castrated SHO mice with prostate LNCaP SRα F877L tumor
Dosage:30 mg/kg
Administration:P.o. once daily for 72 days
Result:Inhibited the tumor growth by 87%.
Animal Model:CD-1 male mice
Dosage:2 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Intravenous administration and oral administration
Result:I.v.: T1/2=5.99 h; CL=15.0 mL/min/kg; Vdss=6.11 L/kg.P.o.: F=45%; Cmax=0.66 μM; AUClast=4.9 μg?h/mL.
体外研究：
JNJ-63576253 (0.0003-100 μM；5 d) 抑制 VCaP 细胞的生长，IC50 为 265 nM。 JNJ- 63576253 在人肝微粒体中稳定，T1/2 >180 分钟。
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