产品
编 号：F620622
分子式：C17H18Cl2N6
分子量：377.27
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 2160546-07-4
产品详情
生物活性：
IACS-13909 is a selective, potent and orally active SHP2 allosteric inhibitor with an IC50 of 15.7 nM and a Kd of 32 nM. IACS-13909 is more selective for SHP2 than other phosphatases (including SHP1). IACS-13909 has antitumor activities and suppresses MAPK pathway signaling in receptor tyrosine kinases (RTK)-dependent cancers.
体内研究：
IACS-13909 (70 mg/kg；口服；每天；持续 21 天) 处理有效抑制小鼠肿瘤生长，在给药 21 天后观察到 100% 的肿瘤生长抑制 (TGI)。Animal Model:NSG mice (20-28 g) injected with KYSE-520 cells
Dosage:70 mg/kg
Administration:Oral administration; daily; for 21 days
Result:Potently suppressed tumor growth in mice.
体外研究：
IACS-13909 (10 nM-10 μM；14 天) 处理可有效抑制野生型 SHP2 和 KYSE-520 细胞的增殖。 IACS-13909 (1-5 μM；2 小时) 处理有效抑制野生型 SHP2 和 KYSE-520 细胞中的 pERK 和 pMEK 水平。 IACS-13909 有效抑制亲代细胞和细胞的增殖NCI-H1975 CS 细胞呈剂量依赖性，具有相似的效力 (GI50 ~1 μM)。IACS-13909 (0.041-3.3 μM) 以剂量依赖性方式抑制 NCI-H1975 CS 细胞中的 pERK。
IACS-13909 is a selective, potent and orally active SHP2 allosteric inhibitor with an IC50 of 15.7 nM and a Kd of 32 nM. IACS-13909 is more selective for SHP2 than other phosphatases (including SHP1). IACS-13909 has antitumor activities and suppresses MAPK pathway signaling in receptor tyrosine kinases (RTK)-dependent cancers.
体内研究：
IACS-13909 (70 mg/kg；口服；每天；持续 21 天) 处理有效抑制小鼠肿瘤生长，在给药 21 天后观察到 100% 的肿瘤生长抑制 (TGI)。Animal Model:NSG mice (20-28 g) injected with KYSE-520 cells
Dosage:70 mg/kg
Administration:Oral administration; daily; for 21 days
Result:Potently suppressed tumor growth in mice.
体外研究：
IACS-13909 (10 nM-10 μM；14 天) 处理可有效抑制野生型 SHP2 和 KYSE-520 细胞的增殖。 IACS-13909 (1-5 μM；2 小时) 处理有效抑制野生型 SHP2 和 KYSE-520 细胞中的 pERK 和 pMEK 水平。 IACS-13909 有效抑制亲代细胞和细胞的增殖NCI-H1975 CS 细胞呈剂量依赖性，具有相似的效力 (GI50 ~1 μM)。IACS-13909 (0.041-3.3 μM) 以剂量依赖性方式抑制 NCI-H1975 CS 细胞中的 pERK。
产品资料
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