产品
编 号：F620587
分子式：C15H12F4N4O2
分子量：356.27
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结构图
CAS No: 2168525-92-4
产品详情
生物活性：
UT-34 is a potent, selective and orally active second-generation pan-androgen receptor (AR) antagonist and degrader with IC50s of 211.7 nM, 262.4 nM and 215.7 nM for wild-type, F876L and W741L AR, respectively. UT-34 binds to ligand-binding domain (LBD) and function-1 (AF-1) domains and requires ubiquitin proteasome pathway to degrade the AR. UT-34 has anti-prostate cancer efficacy.
体内研究：
20 和 40 mg/kg 的 UT-34 (20-40 mg/kg；口服；每天；14 天；NSG 小鼠) 分别使精囊重量减少 10% -20% 和 50%-60%。 UT-34 抑制雄激素依赖性组织，例如大鼠的前列腺和精囊，以及耐恩杂鲁胺的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 异种移植物的生长。UT-34 还在完整的免疫功能低下大鼠中诱导肿瘤消退。Animal Model:Non obese diabetic/severe combined immunodeficiency Gamma (NSG) mice injected with MR49F cells
Dosage:20 mg/kg or 40 mg/kg
Administration:Oral administration; daily; for 14 days
Result:Reduced the seminal vesicle weight.
体外研究：
UT-34 (3-10 μM；24 小时；LNCaP 细胞) 处理从 100 nM 开始抑制 PSA 和 FKBP5 的表达以及 LNCaP 细胞的生长，在 10 μM 时观察到最大效果。 UT-34 (0.1-10 μM；24 小时；LNCaP 细胞) 处理导致 LNCaP 细胞中 1000 nM 的 AR 水平降低。 ZR-75-1 细胞维持在含有 UT-34 的血清生长培养基中会导致 AR 蛋白水平下调，但不会下调雌激素受体 (ER) 或孕激素受体 (PR) 水平。此外，在表达 AR 和糖皮质激素受体 (GR) 的 MDA-MB-453 乳腺癌细胞中，UT-34 诱导 AR 的下调，但不诱导 GR。 UT- 34 是 AR 和 AR-V7 的有效降解剂。LNCaP-ARV7 细胞在 0.1 nM R1881 或 10 ng/mL 强力霉素存在下处理 24 小时。多西环素诱导EDN2的表达，被 UT-34 抑制，而 UT-34 抑制R1881诱导的FKBP5基因表达。
UT-34 is a potent, selective and orally active second-generation pan-androgen receptor (AR) antagonist and degrader with IC50s of 211.7 nM, 262.4 nM and 215.7 nM for wild-type, F876L and W741L AR, respectively. UT-34 binds to ligand-binding domain (LBD) and function-1 (AF-1) domains and requires ubiquitin proteasome pathway to degrade the AR. UT-34 has anti-prostate cancer efficacy.
体内研究：
20 和 40 mg/kg 的 UT-34 (20-40 mg/kg；口服；每天；14 天；NSG 小鼠) 分别使精囊重量减少 10% -20% 和 50%-60%。 UT-34 抑制雄激素依赖性组织，例如大鼠的前列腺和精囊，以及耐恩杂鲁胺的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 异种移植物的生长。UT-34 还在完整的免疫功能低下大鼠中诱导肿瘤消退。Animal Model:Non obese diabetic/severe combined immunodeficiency Gamma (NSG) mice injected with MR49F cells
Dosage:20 mg/kg or 40 mg/kg
Administration:Oral administration; daily; for 14 days
Result:Reduced the seminal vesicle weight.
体外研究：
UT-34 (3-10 μM；24 小时；LNCaP 细胞) 处理从 100 nM 开始抑制 PSA 和 FKBP5 的表达以及 LNCaP 细胞的生长，在 10 μM 时观察到最大效果。 UT-34 (0.1-10 μM；24 小时；LNCaP 细胞) 处理导致 LNCaP 细胞中 1000 nM 的 AR 水平降低。 ZR-75-1 细胞维持在含有 UT-34 的血清生长培养基中会导致 AR 蛋白水平下调，但不会下调雌激素受体 (ER) 或孕激素受体 (PR) 水平。此外，在表达 AR 和糖皮质激素受体 (GR) 的 MDA-MB-453 乳腺癌细胞中，UT-34 诱导 AR 的下调，但不诱导 GR。 UT- 34 是 AR 和 AR-V7 的有效降解剂。LNCaP-ARV7 细胞在 0.1 nM R1881 或 10 ng/mL 强力霉素存在下处理 24 小时。多西环素诱导EDN2的表达，被 UT-34 抑制，而 UT-34 抑制R1881诱导的FKBP5基因表达。
产品资料
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