产品
编 号：F620526
分子式：C16H18N2O6
分子量：334.32
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CAS No: 2173037-97-1
产品详情
生物活性：
LY2794193 is a highly potent and selective mGlu3 receptor agonist (hmGlu3 Ki=0.927 nM，EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM，EC50=47.5 nM).
体内研究：
LY2794193 (1-30 mg/kg，皮下注射)，在 PCP (5 mg/kg，皮下注射) 前 30 分钟给予，导致与剂量相关的步行减少。 LY2794193 (1 mg/kg；iv) 具有中等清除率 (18.3 mL/min/kg) 和分布容积 (1.17 L/kg)，计算出的血浆半衰期 (T1/2) 为在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中 3.1 小时。 LY2794193 (3 mg/kg；sc) 导致血浆中快速出现 (AUC=9.9 μM；Cmax=6.78 μM；Tmax=0.44 h)，在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中计算出的生物利用度为 121%。Animal Model:Male Sprague-Dawley rats
Dosage:1, 3, 10, or 30 mg/kg
Administration:Administrated s.c.; given 30 min prior to PCP (5 mg/kg, s.c.)
Result:A dose-related reduction in ambulations was observed, with the 10 and 30 mg/kg dose groups found to be statistically significant.
体外研究：
LY2794193 抑制培养的大鼠皮层神经元中的自发 Ca2+ 振荡，EC50 为 43.6 nM。在大鼠皮质神经元 Ca2+ 振荡试验中，LY2794193 表现出对自发 Ca2+ 瞬变的双相抑制 (高亲和力 EC50=0.44 nM；总激动剂反应的 48%；低亲和力 EC50=43.6 nM；总激动剂反应的 52%) 与联合最大激动剂功效 (Emax) 66%。
LY2794193 is a highly potent and selective mGlu3 receptor agonist (hmGlu3 Ki=0.927 nM，EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM，EC50=47.5 nM).
体内研究：
LY2794193 (1-30 mg/kg，皮下注射)，在 PCP (5 mg/kg，皮下注射) 前 30 分钟给予，导致与剂量相关的步行减少。 LY2794193 (1 mg/kg；iv) 具有中等清除率 (18.3 mL/min/kg) 和分布容积 (1.17 L/kg)，计算出的血浆半衰期 (T1/2) 为在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中 3.1 小时。 LY2794193 (3 mg/kg；sc) 导致血浆中快速出现 (AUC=9.9 μM；Cmax=6.78 μM；Tmax=0.44 h)，在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中计算出的生物利用度为 121%。Animal Model:Male Sprague-Dawley rats
Dosage:1, 3, 10, or 30 mg/kg
Administration:Administrated s.c.; given 30 min prior to PCP (5 mg/kg, s.c.)
Result:A dose-related reduction in ambulations was observed, with the 10 and 30 mg/kg dose groups found to be statistically significant.
体外研究：
LY2794193 抑制培养的大鼠皮层神经元中的自发 Ca2+ 振荡，EC50 为 43.6 nM。在大鼠皮质神经元 Ca2+ 振荡试验中，LY2794193 表现出对自发 Ca2+ 瞬变的双相抑制 (高亲和力 EC50=0.44 nM；总激动剂反应的 48%；低亲和力 EC50=43.6 nM；总激动剂反应的 52%) 与联合最大激动剂功效 (Emax) 66%。
产品资料
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