产品
编 号：F620427
分子式：C26H28F3N7O2
分子量：527.54
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 2222635-15-4
产品详情
生物活性：
DCLK1-IN-1 is a selective, oral bioavailability in vivo-compatible chemical probe of the doublecortin like kinase 1 (DCLK1 kinase) domain. DCLK1-IN-1 inhibits DCLK1 and DCLK2 kinases (IC50: DCLK1=9.5/57.2 nM and DCLK2=31/103 nM in binding and kinase assay, respectively). DCLK1-IN-1 shows low toxicity, and can investigate DCLK1 biology and establish its role in cancer, like DCLK1+ pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC).
体内研究：
DCLK1-IN-1 在小鼠体内具有良好的药代动力学特征，半衰期为 2.09 小时，曲线下面积为 5506 h/ng mL，口服生物利用度为 81%。
体外研究：
DCLK1-IN-1 未显示针对 ERK5、ACK 和 LRRK2 的显著活性。DCLK1-IN-1 可有效结合 HCT116 细胞中的 DCLK1 (IC50=279 nM)。在 PATU-8988T 细胞裂解物和活细胞中，DCLK1-IN-1 显著抑制 DCLK1，并弱抑制 ERK5。
DCLK1-IN-1 is a selective, oral bioavailability in vivo-compatible chemical probe of the doublecortin like kinase 1 (DCLK1 kinase) domain. DCLK1-IN-1 inhibits DCLK1 and DCLK2 kinases (IC50: DCLK1=9.5/57.2 nM and DCLK2=31/103 nM in binding and kinase assay, respectively). DCLK1-IN-1 shows low toxicity, and can investigate DCLK1 biology and establish its role in cancer, like DCLK1+ pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC).
体内研究：
DCLK1-IN-1 在小鼠体内具有良好的药代动力学特征，半衰期为 2.09 小时，曲线下面积为 5506 h/ng mL，口服生物利用度为 81%。
体外研究：
DCLK1-IN-1 未显示针对 ERK5、ACK 和 LRRK2 的显著活性。DCLK1-IN-1 可有效结合 HCT116 细胞中的 DCLK1 (IC50=279 nM)。在 PATU-8988T 细胞裂解物和活细胞中，DCLK1-IN-1 显著抑制 DCLK1，并弱抑制 ERK5。
产品资料
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