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编 号:F620379
分子式:C46H49N7O
分子量:715.93
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生物活性:
IZCZ-3 is a potent c-MYC transcription inhibitor with antitumor activity.

体内研究:
IZCZ-3 (20、10 和 5 mg/kg;腹膜内给药;每隔一天给药一次,持续 24 天) 抑制带有 SiHa 人宫颈鳞癌异种移植物的 BALB/c 裸鼠的肿瘤生长。Animal Model:BALB/c nude mice (5 weeks old) bearing SiHa human cervical squamous cancer xenograft model
Dosage:20, 10, and 5 mg/kg
Administration:Treated intraperitoneally; every other day for 24 days
Result:Treatment with 20, 10, and 5 mg/kg resulted in a significant reduction in tumor weight with tumor growth inhibition (TGI) of 69%, 64%, and 57%, respectively. Displayed time-dependent inhibition of tumor growth.

体外研究:
IZCZ-3 (2.1 μM-15.9 μM;24 小时) 显著抑制 SiHa、HeLa、Huh7 和 A375 癌细胞增殖 (IC50 分别为 3.3、2.1,4.1 和 4.2 μM) . IZCZ-3 在 BJ 成纤维细胞 (IC50=15.9 μM) 和小鼠系膜细胞 (IC50=15.6 μM) 中仅诱导微弱的生长抑制,表明 IZCZ-3 对癌细胞比对不依赖 c-MYC 的正常细胞更有效。 IZCZ-3 (0-5 μM;12 hours) 以剂量依赖性方式诱导 SiHa 细胞 G0/G1 期细胞明显积累。
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