产品
编 号：F619091
分子式：C45H49N5O4
分子量：723.9
分子式：C45H49N5O4
分子量：723.9
产品类型
规格
价格
是否有货
1mg
询价
询价
5mg
询价
询价
结构图
CAS No: 2229711-68-4
产品详情
生物活性：
Vepdegestrant (ARV-471) is an orally active PROTAC estrogen receptor degrader against breast cancer. Vepdegestrant is a hetero-bifunctional molecule that facilitates the interactions between estrogen receptor alpha and an intracellular E3 ligase complex. Vepdegestrant leads to the ubiquitylation and subsequent degradation of estrogen receptors via the proteasome. Vepdegestrant robustly degrades ER in ER-positive breast cancer cell lines with a half-maximal degradation concentration (DC50) of about 2 nM.
体内研究：
Vepdegestrant (每日 3-30 mpk，口服) 可抑制雌二醇依赖性 MCF7 异种移植瘤中的肿瘤生长，并减少肿瘤 ER 蛋白。
体外研究：
Vepdegestrant (10 和 100 nM，3 天) 可增加表达 Y537S ER 突变 (ER-Y537S) 的 MCF7 细胞中的 MHC-I 表达。
Vepdegestrant (ARV-471) is an orally active PROTAC estrogen receptor degrader against breast cancer. Vepdegestrant is a hetero-bifunctional molecule that facilitates the interactions between estrogen receptor alpha and an intracellular E3 ligase complex. Vepdegestrant leads to the ubiquitylation and subsequent degradation of estrogen receptors via the proteasome. Vepdegestrant robustly degrades ER in ER-positive breast cancer cell lines with a half-maximal degradation concentration (DC50) of about 2 nM.
体内研究：
Vepdegestrant (每日 3-30 mpk，口服) 可抑制雌二醇依赖性 MCF7 异种移植瘤中的肿瘤生长，并减少肿瘤 ER 蛋白。
体外研究：
Vepdegestrant (10 和 100 nM，3 天) 可增加表达 Y537S ER 突变 (ER-Y537S) 的 MCF7 细胞中的 MHC-I 表达。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备