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编 号:F618909
分子式:C18H21Cl3N4O
分子量:415.74
产品类型
结构图
CAS No: 2250025-93-3
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产品详情
生物活性:
Clozapine N-oxide dihydrochloride is a major metabolite of Clozapine and a human muscarinic designer receptors (DREADDs) agonist. Clozapine N-oxide dihydrochloride activates the DREADD receptor hM3Dq and hM4Di. Clozapine N-oxide dihydrochloride can cross the blood-brain barrier. Clozapine is a potent dopamine antagonist and also a potent and selective muscarinic M4 receptor (EC50=11 nM) agonist.
体内研究:
在向小鼠单次腹膜内 (ip) 注射 Clozapine N-oxide dihydrochloride (1 mg/kg) 后,Clozapine N-oxide dihydrochloride (CNO) 血浆水平在 15 分钟达到峰值,2 小时后非常低。尽管 CNO 在小鼠体内的血浆半衰期较短,但对表达 DREADD 的实验动物进行急性处理后所描述的生物学效应通常要长得多 (6-10 小时)。
体外研究:
氯氮平 N-氧化物 (CNO) 可以在 DREADD 激活所需的浓度下与非 DREADD 受体结合,并经过反向代谢为其母体化合物氯氮平,氯氮平是一种非典型抗精神病药,可作用于多种药理靶点并产生多种生理和行为影响。