产品
编 号：F066037
分子式：C21H19N3O5
分子量：393.39
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结构图
CAS No: 1194506-26-7
产品详情
生物活性：
Fruquintinib (HMPL-013) is a highly potent and selective VEGFR 1/2/3 inhibitor with IC50s of 33, 0.35, and 35 nM, respectively.
体内研究：
研究发现胃癌 BGC-823 模型对 Fruquintinib 最为敏感。在该模型中，Fruquintinib 以 0.5 和 2 mg/kg 每天一次的剂量分别抑制肿瘤生长 62.3% 和 95.4～98.6%。当剂量升高到 5 mg/kg 和 20 mg/kg 时，肿瘤分别消退了 24.1% 和 48.6%。Fruquintinib 的抗肿瘤生长活性水平在不同的肿瘤异种移植模型中有所不同。即使在 0.8 mg/kg 的最低剂量下，Fruquintinib 也能显著降低微血管密度。
体外研究：
Fruquintinib 对 HEK293-KDR 细胞中 VEGF-A 依赖性 KDR 磷酸化和 VEGF-A 诱导的原代 HUVEC 增殖具有有效抑制作用，IC50 分别为 0.6±0.2 nM 和 1.7 nM。类似地，在原代 HLEC 中观察到 Fruquintinib 对 VEGFR3 的有效减弱，对 VEGF-C 刺激的 VEGFR3 磷酸化和增殖的 IC50 分别为 1.5 nM 和 4.2 nM。Fruquintinib 以浓度依赖性方式抑制管分支、管长度和面积。在 0.03 和 0.3 μM 的 Fruquintinib 下，原代 HUVEC 的小管长度分别减少了 74% 和 94%。Fruquintinib 抑制 HUVEC 小管生长和 CAM 血管生成。用 0.3 μM Fruquintinib 处理 18 小时后，管形成受到显著抑制。
Fruquintinib (HMPL-013) is a highly potent and selective VEGFR 1/2/3 inhibitor with IC50s of 33, 0.35, and 35 nM, respectively.
体内研究：
研究发现胃癌 BGC-823 模型对 Fruquintinib 最为敏感。在该模型中，Fruquintinib 以 0.5 和 2 mg/kg 每天一次的剂量分别抑制肿瘤生长 62.3% 和 95.4～98.6%。当剂量升高到 5 mg/kg 和 20 mg/kg 时，肿瘤分别消退了 24.1% 和 48.6%。Fruquintinib 的抗肿瘤生长活性水平在不同的肿瘤异种移植模型中有所不同。即使在 0.8 mg/kg 的最低剂量下，Fruquintinib 也能显著降低微血管密度。
体外研究：
Fruquintinib 对 HEK293-KDR 细胞中 VEGF-A 依赖性 KDR 磷酸化和 VEGF-A 诱导的原代 HUVEC 增殖具有有效抑制作用，IC50 分别为 0.6±0.2 nM 和 1.7 nM。类似地，在原代 HLEC 中观察到 Fruquintinib 对 VEGFR3 的有效减弱，对 VEGF-C 刺激的 VEGFR3 磷酸化和增殖的 IC50 分别为 1.5 nM 和 4.2 nM。Fruquintinib 以浓度依赖性方式抑制管分支、管长度和面积。在 0.03 和 0.3 μM 的 Fruquintinib 下，原代 HUVEC 的小管长度分别减少了 74% 和 94%。Fruquintinib 抑制 HUVEC 小管生长和 CAM 血管生成。用 0.3 μM Fruquintinib 处理 18 小时后，管形成受到显著抑制。
产品资料
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