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编 号:F618396
分子式:C26H37ClN4O8
分子量:569.05
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生物活性:
Ac-FLTD-CMK, a gasdermin D (GSDMD)-derived inhibitor, is a specific inflammatory caspases inhibitor. Ac-FLTD-CMK is effective against caspases-1 (IC50 of 46.7 nM), caspases-4 (IC50 of 1.49 μM), caspases-5 (IC50 of 329 nM), and caspases-11 , but not the apoptotic caspases such as caspase-3.

体外研究:
Ac-FLTD-CMK,在体外抑制 caspases-1、-4、-5 和-11 对 GSDMD 的切割,抑制典型和非典型炎性体下游的细胞焦亡,并减少 NLRP3 炎性体激活后 IL-1β 的释放在巨噬细胞中。相比之下,Ac-FLTD-CMK 不靶向 caspase-3 或凋亡细胞死亡。与 Ac-FLTD-CMK 复合的 caspase-1 的晶体结构揭示了广泛的酶-抑制剂相互作用,涉及氢键和疏水接触。
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