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编 号:F618298
分子式:C40H41N13O7
分子量:815.84
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生物活性:
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) is a potent dual degrader for CDK2 (DC50=62 nM) and CDK9 (DC50=33 nM). PROTAC CDK2/9 Degrader-1 suppresses prostate cancer PC-3 cell proliferation (IC50=0.12 μM) by effectively blocking the cell cycle in S and G2/M phases. PROTAC CDK2/9 Degrader-1 is a PROTAC by tethering CDK inhibitor with Cereblon ligand.

体外研究:
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (0.25-3 μM;48 小时) 在 G2/M 期诱导细胞周期阻断。 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (500 nM;2-24 小时) 下调 PC-3 细胞中的 Mcl-1 蛋白水平。 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 有效降解细胞中的 CDK2/9 MCF-7、HCT-116 和 22Rv1 系均具有高 CDK2/9 表达。 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 抑制 CDK2 和 CDK9,IC50 分别为 7.42 nM 和 14.50 nM。
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