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编 号:F618241
分子式:C29H29ClN6O4
分子量:561.03
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生物活性:
Tuxobertinib (BDTX-189) is a potent, orally active and selective inhibitor of allosteric EGFR and HER2 oncogenic mutations, including EGFR/HER2 exon 20 insertion mutants. Tuxobertinib shows KDs of 0.2, 0.76, 13 and 1.2 nM for EGFR, HER2, BLK and RIPK2, reapectively. Anticancer activity.

体内研究:
Tuxobertinib (0-100 mg/kg;口服;每日一次,持续 15 天) 在携带 HER2 S310F Ba/F3 同种异体移植肿瘤的无胸腺裸鼠中表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制和消退。br/> Tuxobertinib (1-50 mg/kg.口服每日一次,持续 15 天) 在携带表达 EGFR 突变 EGFR ASV 的 CUTO-14 PDX 肿瘤的无胸腺裸鼠中表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制和消退。

体外研究:
Tuxobertinib 是 ERBB 变构突变癌基因家族的万能钥匙抑制剂,具有抗增殖活性 (对 ERBB 变构突变癌基因家族的 IC50Tuxobertinib 相关抗体:
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