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编 号:F065936
分子式:C23H24ClN3O5
分子量:457.91
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生物活性:
Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A Hydrochloride) is a Topoisomerase I inhibitor with potent antineoplastic activities.

体内研究:
NUB-7 转移模型,处理 14 天后处死 4 组动物。与对照组相比,与 PZ 相比,TP+PZ 处理的动物的低剂量节律性 (LDM) 盐酸 Topotecan Hydrochloride 和 TP+帕唑帕尼 (PZ) 肝脏重量显著降低。在属于除 TP+PZ 之外的所有组的小鼠的肝脏中可见微观肿瘤,证实了盐酸托泊替康+PZ 控制肝转移的能力。在之前的一项剂量反应研究中,与每周最大耐受剂量方案 (7.5 和 15 mg/kg) 相比,口服节律性托泊替康盐酸盐的每日剂量 (0.5、1.0 和 1.5 mg/kg) 导致微血管密度降低更多一种卵巢癌模型,但每天口服 1.5 mg/kg 盐酸托泊替康处理的小鼠表现出摄食量减少,抗肿瘤作用较弱。

体外研究:
Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A Hydrochloride) 以剂量和时间依赖性方式明显抑制人神经胶质瘤细胞和神经胶质瘤干细胞 (GSC) 的增殖。根据24 h的IC50值,选择 3 μM 的盐酸 Topotecan Hydrochloride 作为最佳给药浓度。此外,Topotecan Hydrochloride 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 和 S 期并促进细胞凋亡。Topotecan Hydrochloride 以剂量依赖的方式抑制细胞活力。与对照组相比,2、20和40 μM的盐酸 Topotecan Hydrochloride 明显抑制细胞活力。Topotecan Hydrochloride 24 h 的IC50值为U251细胞2.73±0.25 μM,U87细胞2.95±0.23 μM,GSCs-U251 5.46±0.41 μM,GSCs-5.95±0.24 μM U87。故选择 3 μM盐酸托泊替康作为后续实验的最佳给药浓度。
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