产品
编 号：F618128
分子式：C23H27FN2O4
分子量：414.47
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结构图
CAS No: 2474876-09-8
产品详情
生物活性：
GSK046 (iBET-BD2) is a potent, selective and orally active BD2 bromodomain inhibitor of the BET proteins, with IC50s of 264 nM (BRD2 BD2), 98 nM (BRD3 BD2), 49 nM (BRD4 BD2) and 214 nM (BRDT BD2), respectively. GSK046 has immunomodulatory activity.
体内研究：
GSK046 (40 mg/kg/QD；皮下注射 14 天) 具有免疫调节活性。 GSK046 表现出 Cmax (C57BL6 1589，C57B16 2993 ng/mL) 和口服给药后的终末消除半衰期 (C57BL6 1.8，C57B16 1.9 小时) (C57BL6 10，C57B16 40 mg/kg)。 GSK046在口服(小鼠10 mg/kg，大鼠10 mg/kg) 后表现出Cmax(小鼠1589，大鼠202 ng/mL)和终末消除半衰期(小鼠1.8，大鼠1.4 h)。Animal Model:Male C57BL/6 mice (8/10-weeks-old) are injected with keyhole limpet hemocyanin (KLH)
Dosage:40?mg/kg/QD
Administration:S.c. injections for 14 days
Result:Reduced the production of anti-keyhole limpet hemocyanin (KLH) IgM and was well tolerated.
Animal Model:Female C57BL/6 mice
Dosage:10?mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Oral administration
Result:Cmax (1859 ng/mL), T1/2 (1.8 h).
Animal Model:Male C57BL/6 mice
Dosage:40?mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Oral administration
Result:Cmax (2993 ng/mL), T1/2 (1.9 h).
Animal Model:Female Lewis rat
Dosage:10?mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Oral administration
Result:Cmax (202 ng/mL), T1/2 (1.4 h).
体外研究：
GSK046 (1000 nM；每三天更新一次) 在 IFN-γ 刺激后减少 BET 蛋白向干扰素 (IFN) 靶基因的募集。与 BRD4相比，GSK046 似乎更显著地影响 BRD2 和 BRD3 的募集。 GSK046 (0.1-10 μM) 显示更具选择性的表型指纹，特别是抑制关键基因的产生B 和 T 细胞共培养系统中包括 Th17 细胞因子在内的促炎介质。 GSK046 (0.01-10 μM；72 小时) 不影响人的增殖活性原代 CD4+ T 细胞，但仍抑制效应细胞因子的产生，包括 IFNγ、IL-17A 和 IL-22。 GSK046 (0.005-10 μM；48 小时) 在 PMA 刺激后损害巨噬细胞活化，而不影响细胞活力。
GSK046 (iBET-BD2) is a potent, selective and orally active BD2 bromodomain inhibitor of the BET proteins, with IC50s of 264 nM (BRD2 BD2), 98 nM (BRD3 BD2), 49 nM (BRD4 BD2) and 214 nM (BRDT BD2), respectively. GSK046 has immunomodulatory activity.
体内研究：
GSK046 (40 mg/kg/QD；皮下注射 14 天) 具有免疫调节活性。 GSK046 表现出 Cmax (C57BL6 1589，C57B16 2993 ng/mL) 和口服给药后的终末消除半衰期 (C57BL6 1.8，C57B16 1.9 小时) (C57BL6 10，C57B16 40 mg/kg)。 GSK046在口服(小鼠10 mg/kg，大鼠10 mg/kg) 后表现出Cmax(小鼠1589，大鼠202 ng/mL)和终末消除半衰期(小鼠1.8，大鼠1.4 h)。Animal Model:Male C57BL/6 mice (8/10-weeks-old) are injected with keyhole limpet hemocyanin (KLH)
Dosage:40?mg/kg/QD
Administration:S.c. injections for 14 days
Result:Reduced the production of anti-keyhole limpet hemocyanin (KLH) IgM and was well tolerated.
Animal Model:Female C57BL/6 mice
Dosage:10?mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Oral administration
Result:Cmax (1859 ng/mL), T1/2 (1.8 h).
Animal Model:Male C57BL/6 mice
Dosage:40?mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Oral administration
Result:Cmax (2993 ng/mL), T1/2 (1.9 h).
Animal Model:Female Lewis rat
Dosage:10?mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Oral administration
Result:Cmax (202 ng/mL), T1/2 (1.4 h).
体外研究：
GSK046 (1000 nM；每三天更新一次) 在 IFN-γ 刺激后减少 BET 蛋白向干扰素 (IFN) 靶基因的募集。与 BRD4相比，GSK046 似乎更显著地影响 BRD2 和 BRD3 的募集。 GSK046 (0.1-10 μM) 显示更具选择性的表型指纹，特别是抑制关键基因的产生B 和 T 细胞共培养系统中包括 Th17 细胞因子在内的促炎介质。 GSK046 (0.01-10 μM；72 小时) 不影响人的增殖活性原代 CD4+ T 细胞，但仍抑制效应细胞因子的产生，包括 IFNγ、IL-17A 和 IL-22。 GSK046 (0.005-10 μM；48 小时) 在 PMA 刺激后损害巨噬细胞活化，而不影响细胞活力。
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