产品
编 号：F618094
分子式：C32H33ClN8O2
分子量：597.11
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分子量：597.11
产品类型
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 2556836-50-9
产品详情
生物活性：
DGY-06-116 is an irreversible covalent, selective Src inhibitor with an IC50 of 3nM. DGY-06-116 inhibits FGFR1 with an IC50 of 8340 nM.
体内研究：
DGY-06-116 (化合物 15a；5 mg/kg，每 12 小时腹腔注射 3 次) 能够在成年 C57B6 小鼠中长时间抑制 SRC，这可能是因为它能够共价结合靶标。 DGY-06-116 ip给药 (5 mg) 后半衰期短，暴露量高 (T1/2=1.29 h，AUC=12 746.25 min·ng/mL)/kg) B6 小鼠。Animal Model:Adult C57B6 mice
Dosage:5 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; for 3 times every 12 h
Result:Led to inhibition of p-SRCY416 at 2 and 4 h postdosing, compared to the vehicle controls. Demonstrated SRC binding and inhibition at both 2 and 4 h postdosing compared to the vehicle controls.
体外研究：
DGY-06-116 有效抑制 Src 激酶活性，孵育 1 小时时 IC50 为 2.6 nM。 DGY-06-116 (化合物15a；0.01-10 μM；72 小时) 在具有 SRC 激活的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中表现出有效的抗增殖作用。 15a (1 μM；2 小时) 能够在 NSCLC 细胞中诱导有效的 SRC 结合并抑制 SRC 信号转导。
DGY-06-116 is an irreversible covalent, selective Src inhibitor with an IC50 of 3nM. DGY-06-116 inhibits FGFR1 with an IC50 of 8340 nM.
体内研究：
DGY-06-116 (化合物 15a；5 mg/kg，每 12 小时腹腔注射 3 次) 能够在成年 C57B6 小鼠中长时间抑制 SRC，这可能是因为它能够共价结合靶标。 DGY-06-116 ip给药 (5 mg) 后半衰期短，暴露量高 (T1/2=1.29 h，AUC=12 746.25 min·ng/mL)/kg) B6 小鼠。Animal Model:Adult C57B6 mice
Dosage:5 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; for 3 times every 12 h
Result:Led to inhibition of p-SRCY416 at 2 and 4 h postdosing, compared to the vehicle controls. Demonstrated SRC binding and inhibition at both 2 and 4 h postdosing compared to the vehicle controls.
体外研究：
DGY-06-116 有效抑制 Src 激酶活性，孵育 1 小时时 IC50 为 2.6 nM。 DGY-06-116 (化合物15a；0.01-10 μM；72 小时) 在具有 SRC 激活的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中表现出有效的抗增殖作用。 15a (1 μM；2 小时) 能够在 NSCLC 细胞中诱导有效的 SRC 结合并抑制 SRC 信号转导。
产品资料
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