产品
编 号：F618037
分子式：C22H26N6O2
分子量：406.48
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结构图
CAS No: 2589531-76-8
产品详情
生物活性：
Saruparib (AZD5305) is a potent, orally active and selective PARP inhibitor and trapper with IC50 values of 3 nM and 1400 nM for PARP1 and PARP2, respectively. Saruparib has anti-proliferative activity and inhibits growth in cells with deficiencies in DNA repair.
体内研究：
Saruparib (AZD5305) (0.01-0.3 mg/kg; p.o.; 每天，持续35 天; 雌性 Han Wistar 大鼠) 在体内 BRCAm 异种移植物和 PDX 模型中显示持续的抗肿瘤活性。Animal Model:Female Han Wistar rats with BRCAm xenograft and PDX models (12-13 weeks of age)
Dosage:0.01, 0.03, 0.1, and 0.3 mg/kg
Administration:Oral administration; daily, for 35 days
Result:Had antitumor efficacy in a dose-dependent manner.
体外研究：
Saruparib (AZD5305) (0.1 nM-100 μM) 通过选择性阻断 PARP1 酶活性来抑制 A549 WT 细胞的PARylation，IC50 值为 2.3 nM。AZD5305 (0.1 nM-100 μM) 是 PARP1 的有效选择性捕集剂，以个位数纳摩尔浓度剂量依赖性捕集 PARP1。AZD5305 (0.1 nM-100 μM; 48 h; DLD1 WT and DLD1 BRCA2-/-) 针对 HRR 缺陷的癌细胞具有抗增殖活性，诱导 DNA 损伤积累和细胞周期阻滞。
Saruparib (AZD5305) is a potent, orally active and selective PARP inhibitor and trapper with IC50 values of 3 nM and 1400 nM for PARP1 and PARP2, respectively. Saruparib has anti-proliferative activity and inhibits growth in cells with deficiencies in DNA repair.
体内研究：
Saruparib (AZD5305) (0.01-0.3 mg/kg; p.o.; 每天，持续35 天; 雌性 Han Wistar 大鼠) 在体内 BRCAm 异种移植物和 PDX 模型中显示持续的抗肿瘤活性。Animal Model:Female Han Wistar rats with BRCAm xenograft and PDX models (12-13 weeks of age)
Dosage:0.01, 0.03, 0.1, and 0.3 mg/kg
Administration:Oral administration; daily, for 35 days
Result:Had antitumor efficacy in a dose-dependent manner.
体外研究：
Saruparib (AZD5305) (0.1 nM-100 μM) 通过选择性阻断 PARP1 酶活性来抑制 A549 WT 细胞的PARylation，IC50 值为 2.3 nM。AZD5305 (0.1 nM-100 μM) 是 PARP1 的有效选择性捕集剂，以个位数纳摩尔浓度剂量依赖性捕集 PARP1。AZD5305 (0.1 nM-100 μM; 48 h; DLD1 WT and DLD1 BRCA2-/-) 针对 HRR 缺陷的癌细胞具有抗增殖活性，诱导 DNA 损伤积累和细胞周期阻滞。
产品资料
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