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编 号:F614639
分子式:C32H40Br2N4
分子量:640.49
产品类型
结构图
CAS No: 203192-01-2
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生物活性:
MN58b is a selective choline kinase α (CHKα) inhibitor, and results in inhibition of phosphocholine synthesis. MN58b reduces cell growth through the induction of apoptosis, and also has antitumoral activity.
体内研究:
MN58b (4 mg/kg;腹膜内注射;每天一次;持续 5 天;MF-1 裸鼠) 处理显著降低 HT29 和 MDA-MB-231 异种移植物中的磷酸单酯。发现磷酸胆碱水平与胆碱激酶活性相关。Animal Model:MF-1 nude mice with HT29 or MDA-MB-231 cells
Dosage:4 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; once a day; for 5 days
Result:Phosphomonoesters decreased significantly.
体外研究:
MN58b 对亲代和吉西他滨耐药 Suit2 007 细胞的 IC50 分别为 3.14 μM 和 0.77 μM。 MN58b (1-5 μM;72 小时;SK-PC-1、Suit2 008、IMIM-PC2 和 RWP-1 细胞) 在 1 μM 时对集落形成有显著影响,在 5 μM 时完全消除生长在所有细胞系。 MN58b ((1-10 μM;24-48 小时;SK-PC-1、Suit2 008、IMIM-PC2 和 RWP-1细胞) 诱导细胞凋亡,这种反应与 CHKα 表达相关。