产品
编 号：F614493
分子式：C22H15Cl3N2O2
分子量：445.73
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 212135-62-1
产品详情
生物活性：
ZT-1a is a potent, non-ATP-competitive and selective SPAK inhibitor. ZT-1a inhibits SPAK activity with IC50s of 44.3, 35.0, 46.7 μM at ATP concentrations of 0.01, 0.1 and 1 mM, respectively.
体内研究：
ZT-1a (10-100 mg/kg) 在体内抑制 SPAK 依赖性阳离子-Cl- 协同转运蛋白 (CCC) 磷酸化。Animal Model:Naive mice
Dosage:10, 30, 50, and 100?mg/kg
Administration:Intraperitoneal (i.p.) administration
Result:Inhibited SPAK-dependent cation-Cl- cotransporters (CCC) phosphorylation in vivo.
体外研究：
ZT-1a 通过降低其 SPS1 相关脯氨酸/富含丙氨酸激酶 (SPAK) 依赖性磷酸化来抑制 Na-K-2Cl 协同转运蛋白 (NKCC1) 并刺激 K-Cl 协同转运蛋白 (KCC)。ZT-1a 在 1 μM ZT-1a 时抑制 NKCC1 p-Thr203/207/212 磷酸化 72±5.2%，在 HEK-293 中在 3 μM 时抑制 KCC 位点 1/2 磷酸化 65-77%细胞。SPAK 在 Ser373 位点的磷酸化在 3-10 μM ZT-1a 时受到 70±3.8% 的抑制。 ZT-1a (10 μM) 抑制 NKCC1 但刺激 KCC3 活性。
ZT-1a is a potent, non-ATP-competitive and selective SPAK inhibitor. ZT-1a inhibits SPAK activity with IC50s of 44.3, 35.0, 46.7 μM at ATP concentrations of 0.01, 0.1 and 1 mM, respectively.
体内研究：
ZT-1a (10-100 mg/kg) 在体内抑制 SPAK 依赖性阳离子-Cl- 协同转运蛋白 (CCC) 磷酸化。Animal Model:Naive mice
Dosage:10, 30, 50, and 100?mg/kg
Administration:Intraperitoneal (i.p.) administration
Result:Inhibited SPAK-dependent cation-Cl- cotransporters (CCC) phosphorylation in vivo.
体外研究：
ZT-1a 通过降低其 SPS1 相关脯氨酸/富含丙氨酸激酶 (SPAK) 依赖性磷酸化来抑制 Na-K-2Cl 协同转运蛋白 (NKCC1) 并刺激 K-Cl 协同转运蛋白 (KCC)。ZT-1a 在 1 μM ZT-1a 时抑制 NKCC1 p-Thr203/207/212 磷酸化 72±5.2%，在 HEK-293 中在 3 μM 时抑制 KCC 位点 1/2 磷酸化 65-77%细胞。SPAK 在 Ser373 位点的磷酸化在 3-10 μM ZT-1a 时受到 70±3.8% 的抑制。 ZT-1a (10 μM) 抑制 NKCC1 但刺激 KCC3 活性。
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