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编 号:F613363
分子式:C31H30Br2N4O2
分子量:650.4
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生物活性:
CCT020312 is a selective EIF2AK3/PERK activator. CCT020312 elicits EIF2A phosphorylation in cells.

体内研究:
用 PERK 激活剂 CCT020312 (1-5 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 3 天) 处理 15 周大的野生型小鼠导致脑匀浆中磷酸化 PERK 和 NRF2 水平升高。 用 CCT020312 (2 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 6 周) 处理的 P301S 转基因小鼠在 Morris 水迷宫中的表现明显更好。Animal Model:9-week-old P301S tau transgenic mice
Dosage:2 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; once daily for 6 weeks
Result:P301S transgenic mice treated with CCT020312 performed significantly better in Morris water maze.

体外研究:
用 CCT020312 处理 HT29 细胞 24 小时显示 P-S608-pRB 信号的浓度依赖性损失,线性响应在 1.8 和 6.1 μM 之间。 CCT020312 处理有效抑制细胞增殖 (在 96 小时时测量),即使处理仅持续 2 小时并随后清除化合物,表明 CCT020312 能够引发持久而非短暂的细胞抑制。用 10 μM CCT020312 处理 HT29 细胞 24 小时可减少 G1/S 细胞周期蛋白 D1、D2、E 和 A 以及 CDK 催化亚基 CDK2 的量,并增加此类细胞中存在的 CDK 抑制剂 p27KIP1 的水平。
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