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编 号:F612821
分子式:C20H20ClN3OS2
分子量:417.98
产品类型
结构图
CAS No: 409086-68-6
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产品详情
生物活性:
YM-1 is a stable and soluble MKT-077 (HY-15096) analog and an orally active Hsp70 inhibitor. YM-1 induces cell death of HeLa cells and up-regulates the level of p53 and p21 proteins.
体内研究:
YM-1 (1 mM;口服,持续 7 天) 通过激活 Hsp70 挽救果蝇中的 polyQ 毒性。Animal Model:UAS-hAR52Q flies with polyQ AR-induced dihydrotestosterone (DHT) phenotype
Dosage:1 mM
Administration:Oral administration; 1 mM, for 7 days
Result:Weakened the DHT-dependent eye degeneration phenotype and rescued DHT-dependent pupal toxicity of the polyQ AR.
体外研究:
YM-1 促进 Nnos 成熟过程中依赖 Hsp70 的步骤,阻断部分与 ATP 的结合。YM-1 (0-200 μM) 激活 Hsp70 与未折叠底物的结合。YM-1 (0.001-1000 μM) 将 Hsp70 转化为紧密亲和构象,与 Hsp70 结合的 IC50 值为 8.2 μM。YM-1 (0,0.1,0.5 和 1 μM;24 小时) 促进 nNOS 泛素化。YM-1 (5 和 10 μM;24 和 48 小时) 诱导 HeLa 细胞死亡和 hTERT-RPE1 细胞生长停滞YM-1 (10 μM;48 小时) 上调 p53 和 p21,下调 FoxM1 和 survivin 的蛋白水平。