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编 号:F612694
分子式:C8H20N3O6PS
分子量:317.3
产品类型
结构图
CAS No: 438542-15-5
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产品详情
生物活性:
GW274150 phosphate is a potent, selective, orally active and NADPH-dependent inhibitor of human inducible nitric oxide synthase (iNOS) (IC50=2.19 μM; Kd=40 nM) and rat iNOS (ED50=1.15 μM). GW274150 phosphate displays less potency for both humans or rats endothelial NOS (eNOS) and neuronal NOS (nNOS). GW274150 phosphate exerts a protective role in an acute model of lung injury inflammation.
体内研究:
GW274150 phosphate 是一种长效 (大鼠半衰期为 5 小时) iNOS 抑制剂,能够抑制 LPS 介导的血浆 NO2-、NO3- 水平升高 14 单次腹膜内给药后 h (ED50=3 mg/kg)。 GW274150 phosphate (腹膜内注射;2.5、5 和 10 mg/kg;角叉菜胶注射前) 以剂量相关的方式降低角叉菜胶引起的肺损伤程度。大鼠的胸膜腔水肿形成和 PMNs 浸润也以剂量相关的方式显著减弱。 GW274150 phosphate (口服;30 mg/kg;每天两次;7 天) 导致显著的神经保护作用,但是,它显示出钟形的神经保护作用,在帕金森病 (PD) 的 6-OHDA 大鼠模型中以高剂量无效。Animal Model:SD rat
Dosage:2.5, 5 and 10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection 5 min before carrageenan injection
Result:Exerted a protective role in an acute model of inflammation, carrageenan-induced lung injury.
体外研究:
GW274150 phosphate 以时间依赖性方式抑制 J774 细胞中的细胞内 iNOS,IC50 值为 0.2 μM。 GW274150 phosphate 在大鼠组织中,对 eNOS 和 nNOS 的选择性分别为 >260-fold 和 219 倍。对人 eNOS 和 nNOS 分别显示 >100 倍和 >80 倍的选择性。