产品
编 号：F612596
分子式：C17H14N2O2S
分子量：310.37
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结构图
CAS No: 459420-09-8
产品详情
生物活性：
I3MT-3 (HMPSNE) is a potent, selective, and cell-membrane permeable inhibitor of 3-Mercaptopyruvate sulfurtransferase (3MST) (IC50=2.7 μM). I3MT-3 is inactive for other H2S/sulfane sulfur-producing enzymes.?I3MT-3 targets a persulfurated cysteine residue located in the active site of 3MST.
体外研究：
I3MT-3 (1 μM) 对 3MST 具有选择性，并且在 3MST 过表达 HEK293 细胞的细胞裂解物中即使在 10 μM 时也显示出高抑制活性 (80–90%)。此外，即使在 100 μM 时，它对其他两种产生 H2S 的酶也几乎没有活性。 I3MT-3 (1 μM) 对 3MST 显示出高选择性，它完全抑制COS7 细胞活细胞中的 3MST 活性。当与纯化的人重组酶孵育时，I3MT-3 对 AzMC (荧光 H2S 探针) 信号产生浓度依赖性抑制，抑制 3-MST 的催化活性对 H2S 的产生产生浓度依赖性抑制，IC50 为 13.6 μM。I3MT-图3显示来自CT26匀浆的3-MST活性的剂量依赖性抑制，其含有鼠形式的酶。HMPSNE 对小鼠 3-MST 的 IC50 计算为 2.3 μM，AzMC 荧光随浓度依赖性降低。 I3MT-3 (10 μM-100 μM；探测 3 小时后，AzMC) 会导致信号的部分抑制，而在 100 μM 时，HMPSNE 会在 100 μM 时完全抑制 AzMC 引导的 H2S 荧光，此外，HMPSNE 能够抑制其目标在 CT26 细胞中原位 (IC50 约为 30 μM)。 I3MT-3 (0-300 μM；5-50 小时) 在 10 μM 时不会增强 MTT 转化率，而在 100 和 300 μM 时它会产生抑制反应，而不会增加 LDH 信号，即不会诱导任何可检测到的细胞坏死程度。它还会降低 CT26 细胞的耗氧率 (OCR) 曲线。 I3MT-3 (0-300 μM；48 小时) 随着浓度的增加抑制 CT26 细胞增殖 I3MT-3。通过 IncuCyte 方法每小时记录 48 小时内经 HMPSNE 处理的细胞的汇合度。
I3MT-3 (HMPSNE) is a potent, selective, and cell-membrane permeable inhibitor of 3-Mercaptopyruvate sulfurtransferase (3MST) (IC50=2.7 μM). I3MT-3 is inactive for other H2S/sulfane sulfur-producing enzymes.?I3MT-3 targets a persulfurated cysteine residue located in the active site of 3MST.
体外研究：
I3MT-3 (1 μM) 对 3MST 具有选择性，并且在 3MST 过表达 HEK293 细胞的细胞裂解物中即使在 10 μM 时也显示出高抑制活性 (80–90%)。此外，即使在 100 μM 时，它对其他两种产生 H2S 的酶也几乎没有活性。 I3MT-3 (1 μM) 对 3MST 显示出高选择性，它完全抑制COS7 细胞活细胞中的 3MST 活性。当与纯化的人重组酶孵育时，I3MT-3 对 AzMC (荧光 H2S 探针) 信号产生浓度依赖性抑制，抑制 3-MST 的催化活性对 H2S 的产生产生浓度依赖性抑制，IC50 为 13.6 μM。I3MT-图3显示来自CT26匀浆的3-MST活性的剂量依赖性抑制，其含有鼠形式的酶。HMPSNE 对小鼠 3-MST 的 IC50 计算为 2.3 μM，AzMC 荧光随浓度依赖性降低。 I3MT-3 (10 μM-100 μM；探测 3 小时后，AzMC) 会导致信号的部分抑制，而在 100 μM 时，HMPSNE 会在 100 μM 时完全抑制 AzMC 引导的 H2S 荧光，此外，HMPSNE 能够抑制其目标在 CT26 细胞中原位 (IC50 约为 30 μM)。 I3MT-3 (0-300 μM；5-50 小时) 在 10 μM 时不会增强 MTT 转化率，而在 100 和 300 μM 时它会产生抑制反应，而不会增加 LDH 信号，即不会诱导任何可检测到的细胞坏死程度。它还会降低 CT26 细胞的耗氧率 (OCR) 曲线。 I3MT-3 (0-300 μM；48 小时) 随着浓度的增加抑制 CT26 细胞增殖 I3MT-3。通过 IncuCyte 方法每小时记录 48 小时内经 HMPSNE 处理的细胞的汇合度。
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