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编 号:F612412
分子式:C30H29N3O3
分子量:479.57
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生物活性:
AVE-0118 is a nonselective Kv1.5 blocker with an IC50 of 1.1 μM. AVE-0118 is a multichannel inhibitor with weak, micromolar activity against Kv1.5 and other ion channels. It is inactive against IKs, IKATP, and L-type Ca+ channels.

体内研究:
在 3 mg/kg 剂量下,AVE-0118 降低了心房重构山羊 AF 的诱导性,在 5mg/kg 也并没有延长 QTc。

体外研究:
AVE-0118 是一种 Kv1.5 阻滞剂 (IC50 = 1.1 uM),对 Ito (3.4 uM)、IKr (8.4 uM) 和 IKAch (4.5 uM) 具有中等选择性,对IKs、IK1、IKATP 具有良好的选择性。AVE-0118 (10 μM) 显著增强电场刺激 (EFS) 诱导的神经源性收缩。
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