产品
编 号：F611610
分子式：C20H19N7O
分子量：373.41
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CAS No: 681282-09-7
产品详情
生物活性：
MYCMI-6 (NSC354961) is a potent and selective endogenous MYC:MAX protein interactions inhibitor. MYCMI-6 blocks MYC-driven transcription and binds selectively to the MYC bHLHZip domain with a Kd of 1.6?μM. MYCMI-6 inhibits tumor cell growth in a MYC-dependent manner (IC50<0.5?μM). MYCMI-6 is not cytotoxic to normal human cells. MYCMI-6 induces apoptosis.
体内研究：
MYCMI-6 (20 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 1-2 周) 在 MYC 依赖性异种移植肿瘤模型中诱导大量细胞凋亡并降低肿瘤细胞增殖、肿瘤微血管密度和 MYC:MAX 相互作用。Animal Model:6-8 weeks old athymic nude mice (bearing MYCN-amplified SK-N-DZ neuroblastoma cells)
Dosage:20?mg/kg body weight
Administration:I.p.; daily for 1-2 weeks
Result:A dramatic increase in the extension of apoptotic areas in the tumors and a significant increase in non-proliferative areas as determined by Ki67 staining in tumors.
体外研究：
MYCMI-6 (NSC354961) (6.25 μM；48 小时) 高效地选择性抑制 MYC 驱动的肿瘤细胞生长。 MYCMI-6 显著抑制伯基特淋巴瘤细胞的生长 (Mutu、Daudi 和 ST486)- MYC 驱动的肿瘤的另一个经典例子，MYC 以剂量依赖的方式易位到免疫球蛋白位点之一-平均 GI50 0.5 μM。用 MYCMI-6 处理 MCF7 细胞 24 小时后，MYC:MAX isPLA 信号显著降低至 7%。滴定显示 isPLA 抑制 MYC:MAX 的 IC50 对于 MYCMI-6 小于 1.5 μM。MYCMI-6 抑制 MYC:MAX 异二聚体形成，IC50 为 3.8 μM。MYCMI-6 有效抑制 MYCN 扩增的神经母细胞瘤细胞的贴壁非依赖性生长，GI50 值为 MYCMI-6 相关抗体:Cell Viability AssayCell Line:MYCN-amplified neuroblastoma cells (IMR-32, Kelly and SK-N-DZ), MYCN-non-amplified neuroblastoma cells (SK-N-F1, SK-N-AS and SK-N-RA)
Concentration:6.25?μM
Incubation Time:48 hours
Result:Reduced growth of the MYCN-amplified cell lines significantly stronger than the MYCN-non-amplified cell lines.
MYCMI-6 (NSC354961) is a potent and selective endogenous MYC:MAX protein interactions inhibitor. MYCMI-6 blocks MYC-driven transcription and binds selectively to the MYC bHLHZip domain with a Kd of 1.6?μM. MYCMI-6 inhibits tumor cell growth in a MYC-dependent manner (IC50<0.5?μM). MYCMI-6 is not cytotoxic to normal human cells. MYCMI-6 induces apoptosis.
体内研究：
MYCMI-6 (20 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 1-2 周) 在 MYC 依赖性异种移植肿瘤模型中诱导大量细胞凋亡并降低肿瘤细胞增殖、肿瘤微血管密度和 MYC:MAX 相互作用。Animal Model:6-8 weeks old athymic nude mice (bearing MYCN-amplified SK-N-DZ neuroblastoma cells)
Dosage:20?mg/kg body weight
Administration:I.p.; daily for 1-2 weeks
Result:A dramatic increase in the extension of apoptotic areas in the tumors and a significant increase in non-proliferative areas as determined by Ki67 staining in tumors.
体外研究：
MYCMI-6 (NSC354961) (6.25 μM；48 小时) 高效地选择性抑制 MYC 驱动的肿瘤细胞生长。 MYCMI-6 显著抑制伯基特淋巴瘤细胞的生长 (Mutu、Daudi 和 ST486)- MYC 驱动的肿瘤的另一个经典例子，MYC 以剂量依赖的方式易位到免疫球蛋白位点之一-平均 GI50 0.5 μM。用 MYCMI-6 处理 MCF7 细胞 24 小时后，MYC:MAX isPLA 信号显著降低至 7%。滴定显示 isPLA 抑制 MYC:MAX 的 IC50 对于 MYCMI-6 小于 1.5 μM。MYCMI-6 抑制 MYC:MAX 异二聚体形成，IC50 为 3.8 μM。MYCMI-6 有效抑制 MYCN 扩增的神经母细胞瘤细胞的贴壁非依赖性生长，GI50 值为 MYCMI-6 相关抗体:Cell Viability AssayCell Line:MYCN-amplified neuroblastoma cells (IMR-32, Kelly and SK-N-DZ), MYCN-non-amplified neuroblastoma cells (SK-N-F1, SK-N-AS and SK-N-RA)
Concentration:6.25?μM
Incubation Time:48 hours
Result:Reduced growth of the MYCN-amplified cell lines significantly stronger than the MYCN-non-amplified cell lines.
产品资料
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