产品
编 号：F610772
分子式：C10H13ClN4O2
分子量：256.69
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 862892-90-8
产品详情
生物活性：
GSK256073 is a potent, selective and orally active GPR109A agonist and a long-lasting and non-flushing HCA2 full agonist with a pEC50 of 7.5 (human HCA2). GSK256073 acutely improves glucose homeostasis via inhibition of lipolysis and has the potential for the study of type 2 diabetes mellitus (T2DM)and dyslipidemia. GPR109A: G-protein coupled receptor 109A; HCA2: hydroxy-carboxylic acid receptor 2
体内研究：
GSK256073 (口服；1、30 和 100 mg/kg；在大鼠中) 表明 NEFA 的下降起效迅速，最大值与剂量相关，抑制率分别为 74%、81% 和 88%。甘油三酯以类似的模式下降，尽管持续时间更长，在 10 mg/kg 给药后 6 小时仍然存在 91% 的下降。 GSK256073 (静脉注射；1-10 mg/kg) 产生剂量相关的 NEFA 降低。然而，10 mg/kg iv GSK256073 引起的耳温升高仅为 10 mg/kg iv 烟酸引起的耳温升高的 40%。Animal Model:SD rat
Dosage:1, 30 and 100 mg/kg
Administration:Oral adminstration
Result:InhibitedNEFA expression as a dose-dependent manner.
Animal Model:Guinea pigs
Dosage:10 mg/kg
Administration:Intravenous?injection
Result:Had the antilipolytic and flushing effects as a HCA2 agonist.
体外研究：
GSK256073 对人源 HCA2 的效力大约是烟酸的 10 倍 (pEC50 值为 7.5，而烟酸为 6.7)，与 HCA2 的大鼠直向同源物 (pEC50) 相比具有良好的活性sub> 值为 6.9，而烟酸为 6.4) 在表达重组人 HCA2的中国仓鼠卵巢细胞制备的膜中。 GSK256073 (100 μM) 抑制由异丙肾上腺素 (100 nM) 在大鼠原代脂肪细胞。
GSK256073 is a potent, selective and orally active GPR109A agonist and a long-lasting and non-flushing HCA2 full agonist with a pEC50 of 7.5 (human HCA2). GSK256073 acutely improves glucose homeostasis via inhibition of lipolysis and has the potential for the study of type 2 diabetes mellitus (T2DM)and dyslipidemia. GPR109A: G-protein coupled receptor 109A; HCA2: hydroxy-carboxylic acid receptor 2
体内研究：
GSK256073 (口服；1、30 和 100 mg/kg；在大鼠中) 表明 NEFA 的下降起效迅速，最大值与剂量相关，抑制率分别为 74%、81% 和 88%。甘油三酯以类似的模式下降，尽管持续时间更长，在 10 mg/kg 给药后 6 小时仍然存在 91% 的下降。 GSK256073 (静脉注射；1-10 mg/kg) 产生剂量相关的 NEFA 降低。然而，10 mg/kg iv GSK256073 引起的耳温升高仅为 10 mg/kg iv 烟酸引起的耳温升高的 40%。Animal Model:SD rat
Dosage:1, 30 and 100 mg/kg
Administration:Oral adminstration
Result:InhibitedNEFA expression as a dose-dependent manner.
Animal Model:Guinea pigs
Dosage:10 mg/kg
Administration:Intravenous?injection
Result:Had the antilipolytic and flushing effects as a HCA2 agonist.
体外研究：
GSK256073 对人源 HCA2 的效力大约是烟酸的 10 倍 (pEC50 值为 7.5，而烟酸为 6.7)，与 HCA2 的大鼠直向同源物 (pEC50) 相比具有良好的活性sub> 值为 6.9，而烟酸为 6.4) 在表达重组人 HCA2的中国仓鼠卵巢细胞制备的膜中。 GSK256073 (100 μM) 抑制由异丙肾上腺素 (100 nM) 在大鼠原代脂肪细胞。
产品资料
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