产品
编 号:F610683
分子式:C29H43N7O5
分子量:569.7
产品类型
10mM*1mL in DMSO
7420
In-stock
结构图
CAS No: 866269-28-5
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产品详情
生物活性:
AZD8848 is a selective toll-like receptor 7 (TLR7) anteagent agonist which is developed for the research of asthma and allergic rhinitis.
体内研究:
AZD8848 (0.1-1 mg/kg;气管内) 在 Brown Norway 大鼠中具有良好的药代动力学。 AZD8848 (0.3 mg/kg;气管内) 抑制卵清蛋白 (OVA) 大鼠过敏模型中的挑战。Animal Model:Brown Norway rat allergy model
Dosage:0.1 mg/kg, 1 mg/kg
Administration:Intratracheal (24 hours prior to and 24 hours after the OVA challenge)
Result:Suppressed OVA challenge in a dose-dependent manner.
Animal Model:Brown Norway rat
Dosage:0.3 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Intratracheal
Result:Has a very short half-life (0.2 min) in rat blood and declined slowly after this point and levels above 1000 nmol/kg were maintained for over 5 hours.
体外研究:
AZD8848 对 TLR7 表现出良好的活性,人 TLR7 和大鼠 TLR7 的细胞 pEC50 分别为 7.0 和 6.6。 AZD8848 在诱导人外周血单核细胞IFNα时,EC50 为4 nM,在抑制 IL-5 时,IC50 为 0.2-1.0 nM,无论T细胞是被PHA多克隆刺激还是通过抗原递呈。 AZD8848 是一种有效的选择性 TLR7 激动剂前药,能够在体外抑制 Th2 反应。 AZD8848 对人类 TLR8 或任何其他人类 TLRs 没有活性。