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编 号:F610407
分子式:C21H21N3
分子量:315.41
产品类型
结构图
CAS No: 880813-42-3
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产品详情
生物活性:
CMP-5 is a potent, specific, and selective PRMT5 inhibitor, while displays no activity against PRMT1, PRMT4, and PRMT7 enzymes. CMP-5 selectively blocks S2Me-H4R3 by inhibiting PRMT5 methyltransferase activity on histone preparations. CMP-5 prevents Epstein-Barr virus (EBV)-driven B-lymphocyte transformation but leaving normal B cells unaffected.
体外研究:
CMP-5 (0-100 μM;24-72 小时) 对淋巴瘤细胞具有选择性毒性,但即使在长时间孵育后,对正常静息 B 淋巴细胞的毒性也有限。与 DMSO 处理组相比,CMP-5 (40 μM;24 小时) 降低 60A 细胞中的 p-BTK 和 pY (416) SRC 表达。CMP- 5 (0-40 μM;24 小时) 相对于 Th2 细胞优先抑制人 Th1 细胞的增殖 (抑制率分别为 43% 和 9%)。Th1 细胞相对于 Th2 细胞对 PRMT5 抑制的敏感性不同,在人 Th1 细胞和 Th2 细胞中的 IC50 值分别为 26.9 μM 和 31.6 μM。 CMP-5 (25 μM;24 hours) 单独抑制小鼠 Th1 细胞增殖达 91%,当添加不同剂量的 IL-2 时,IL-2 增强增殖并在 5 ng/mL 时达到峰值。